Vsebina
Analgetiki so vrsta zdravil, ki se uporabljajo za lajšanje analgezije (bolečine). Delujejo tako, da blokirajo signale bolečine v možganih ali ovirajo možgansko razlago teh signalov. Analgetiki so v splošnem kategorizirani kot neopioidni (ne-narkotični) ali opioidni (narkotični) lajšalci bolečin.Neopioidni analgetiki
Neopioidni analgetiki so razdeljeni na tri kategorije: acetaminofen, nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) in zaviralci COX-2.
Čeprav ima vsak nekoliko drugačen mehanizem delovanja, deluje tako, da blokira vrsto encima, znano kot ciklooksigenaza ali COX. Obstajata dve različni vrsti tega encima, COX-1 in COX-2, ki sta odgovorna za sprožitev vnetja in bolečine kot odziv na poškodbo.
Od treh vrst neopioidnih sredstev za lajšanje bolečin
- Acetaminofen (znan tudi kot paracetamol) je danes najpogosteje predpisani analgetik brez recepta na svetu. Čeprav ga ljudje najpogosteje prepoznajo pod blagovnimi znamkami Tylenol, je aktivna sestavina v stotinah zdravil proti prehladu, sinusom in gripi, ki se prodajajo brez recepta. Acetaminophen ima tako analgetične kot antipiretične učinke (blaži vročino), vendar vnetja ne zdravi. Čeprav je njegov mehanizem delovanja slabo razumljen, se zdi, da selektivno zavira aktivnost COX samo v možganih in centralnem živčnem sistemu. Njegov glavni neželeni učinek je toksičnost za jetra, ki jo povzroča predvsem prekomerna uporaba. Po podatkih ameriške uprave za hrano in zdravila (FDA) je acetaminofen danes vodilni vzrok akutne odpovedi jeter v ZDA, zlasti med kroničnimi alkoholiki ali ljudmi, ki rekreativno uporabljajo opioidna zdravila, ki vsebujejo acetaminofen.
- Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) so vrsta zdravil, ki vključuje blagovne znamke, kot so Advil (ibuprofen), Aleve (naproksen) in Bayer (aspirin). Tako kot acetaminofen so tudi NSAID na voljo v številnih različnih formulacijah, vključno s tabletami, sirupi in obliži. V nasprotju z acetaminofenom pa nesteroidna protivnetna zdravila selektivno zavirajo COX-1 in COX-2 ne le v centralnem živčnem sistemu, temveč tudi v drugih delih telesa. To razširjeno delovanje deloma prispeva k analgetičnim, protivnetnim in antipiretičnim učinkom zdravil. Vendar pa lahko ta isti mehanizem zmanjša zaščitne koristi, ki jih ima COX na sluznici želodca. Posledično neželeni učinki, kot so prebavne motnje, slabost in razjede, niso redki. Z izjemo aspirina lahko nesteroidna protivnetna zdravila tudi znatno povečajo tveganje za srčni infarkt in možgansko kap pri ljudeh z anamnezo srčne bolezni.
- Zaviralci COX-2 so podskupina nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki danes vključuje samo eno zdravilo, ki ga je odobrila FDA, Celebrex (celekoksib). Kot že omenjeno ime zaviralci COX-2 zavirajo samo encim COX-2, zmanjšujejo bolečino in vnetje, ne da bi sprožili prebavila stranski učinki. Znano pa je, da kot razred zdravil povečajo tveganje za srčni napad za 40 odstotkov. Zaradi tega so nekoč priljubljeni Vioxx (rofekoksib) prostovoljno umaknili z ameriškega trga leta 2005, kmalu zatem pa še množico drugih zaviralcev COX-2. Celebrex ostaja eno najbolje prodajanih zdravil v farmacevtskem portfelju Pfizer.
Opioidni analgetiki
Opioidni analgetiki so vrsta zdravil, ki delujejo tako, da se vežejo na opioidne receptorje po celotnem živčnem sistemu in prebavilih. Ti receptorji ne uravnavajo samo nekaterih somatskih funkcij, kot je bolečina, temveč so odgovorni tudi za sprožitev psihoaktivnih (spreminjajočih se misli) učinkov, ki jih ljudje povezujejo z opioidnimi zdravili.
Opioidna zdravila se medicinsko uporabljajo za lajšanje bolečin, anestezijo in zdravljenje odvisnosti od opiatov. Niso povezani z isto toksičnostjo za organe ali neželenimi učinki, ki so običajno povezani z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.
Čeprav so opioidi varni, če so predpisani, lahko pri nekaterih povzročijo zaspanost, slabost, zaprtje, hipoventilacijo (nenormalno plitvo dihanje) in evforijo. To še posebej velja za starejše odrasle, ki so bolj nagnjeni k tem učinkom.
Poleg tega je dolgotrajna uporaba povezana s tveganjem za toleranco na zdravila (kjer zdravilo postopoma izgublja učinek), odvisnostjo (odvisnostjo) in odtegnitvijo. Zaradi tega je večina opioidnih zdravil nadzorovanih snovi, ki zahtevajo zdravniški recept. Po podatkih centrov za nadzor in preprečevanje bolezni je v letu 2016 več kot 11,5 milijona Američanov poročalo o zlorabi opioidov na recept v zadnjem letu.
Obstajajo tri široke kategorije opioidnih zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje bolečin
- Opijatni alkaloidi so vrsta zdravil, ki izvirajo iz spojin, ki jih naravno najdemo v rastlini opijevega maka Papaver somniferum. Psihoaktivne spojine, ki jih najdemo v opiju, vključujejo morfij in kodein. Oba delujeta neposredno na centralni živčni sistem, da zmanjšata občutek bolečine. Zaspanost, omotica, bruhanje in zaprtje so pogosti neželeni učinki. Čeprav je znano, da morfij močno povzroča zasvojenost, kodein ob prekomerni uporabi lahko povzroči tudi odtegnitvene simptome. Kodein z majhnimi odmerki, vključen v sirup za kašelj, je edini opioid, ki je na voljo brez recepta v ZDA.
- Polsintetični opioidi so sintetizirani iz naravnih opioidov in vključujejo zdravila, kot sta Oxycontin (oksikodon) in Vicodin (hidrokodon). Oksikodon se uporablja za zdravljenje zmerne do hude bolečine (vključno z rakom ali po kirurški bolečini) in velja za zelo zasvojenost. Hidrokodon je najpogosteje zlorabljen opioid na recept. Ta močna zdravila se lahko varno uporabljajo za kratkotrajno lajšanje bolečin, vendar kot zdravila iz Seznama II zahtevajo natančen zdravniški nadzor.
- Popolnoma sintetični opioidi so v celoti izdelani v laboratoriju, da opravljajo določeno funkcijo vezave na receptorje kot naravni opiati. Vključujejo metadon in buprenorfin (pogosto se uporabljajo za zdravljenje odvisnosti od opiatov) ter tramadol (pogosto se uporablja za pooperativne bolečine). Čeprav veljajo za manj odvisna od drugih opioidnih zdravil, je znano, da ljudje razvijejo odvisnost, če jih uporabljajo dlje časa.
Beseda iz zelo dobrega
Analgetiki so lahko izjemno učinkoviti pri obvladovanju bolečin pri artritisu in jih jemljete varno, če jih jemljete, kot je predpisano. Medtem ko se bo večina zdravnikov za zdravljenje osredotočila na ne-opioidna zdravila, lahko v nekaterih primerih močne in akutne bolečine zahtevajo močnejša opioidna zdravila. To bi bilo le za kratkoročno olajšanje, da bi se izognili tveganju odvisnosti.
Hkrati še vedno ni jasno, kako učinkoviti so majhni odmerki opioidov v primerjavi z drugimi neopioidnimi oblikami zdravljenja. Če imate takšne hude, neizprosne bolečine v artritisu, se posvetujte s strokovnjakom za obvladovanje bolečine, ki vam bo povedal vse možnosti zdravljenja, tako farmacevtske kot nefarmacevtske.