Vsebina
Pri zdravljenju virusa HIV se uporabljajo zdravila, ki lahko pri kombinirani terapiji povečajo plazemsko koncentracijo nekaterih protiretrovirusnih zdravil (ARV). Zdravila, znana kot "ojačevalci", zdravnikom omogočajo, da zmanjšajo odmerek in pogostost spremljajočega ARV, hkrati pa zmanjšajo možnost neželenih učinkov, povezanih z zdravili.Pospeševalcev virusa HIV, znanih tudi kot ojačevalci farmakokinetike, ne smemo zamenjevati z vitamini ali dodatki, ki se tržijo kot "ojačevalci imunosti", ki nimajo znanih lastnosti niti za preprečevanje niti za boj proti okužbi s HIV.
Uvedba ojačevalcev virusa HIV
Ko so bili sredi devetdesetih let prvič odkriti zaviralci proteaz HIV (PI), je bil eden glavnih izzivov raziskovalcev hitra hitrost presnavljanja zdravil v jetrih in odstranjevanja iz krvnega obtoka. Posledično so morali zaviralci proteaz odmerjati dvakrat do trikrat na dan.Ne samo, da so visoki odmerki povečali tveganje za toksičnost zdravil, veliko breme tablet je otežilo spoštovanje (in razvoj verjetnosti toliko bolj verjeten).
Leta 1996 je ameriška uprava za hrano in zdravila (FDA) zdravilo Norvir (ritonavir) odobrila za uporabo pri virusu HIV. Medtem ko je bilo znano, da ima zdravilo protivirusne lastnosti, je bilo kmalu ugotovljeno, da lahko tudi pri zelo majhnih odmerkih zavira zelo encim (CYP3A4), potreben za presnovo zaviralcev proteaz.
Odkritje je takoj vplivalo na način predpisovanja PI. Danes se zdravilo Norvir redko uporablja zaradi protivirusnega delovanja, temveč za povečanje učinkovitosti spremljajočih zaviralcev proteaz, hkrati pa za zmanjšanje neželenih učinkov, povezanih s terapijo.
Zdravilo je tudi sestavni del kombinacije fiksnih odmerkov PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
(Prosimo, upoštevajte: Norvir lahko vpliva na koncentracijo drugih zdravil, ki jih morda jemljete v plazmi, včasih pa povzroči resne do resne interakcije. Prosite svojega zdravnika o morebitnih sočasnih zdravilih, ki jih jemljete, če je predpisano zdravilo Norvir ali Kaletra.)
Prihodnost spodbujevalcev virusa HIV
V zadnjih letih je bil velik poudarek namenjen razvoju drugih pospeševalcev virusa HIV. Predvideva se, da podobna sredstva ne le še povečajo učinkovitost zaviralcev proteaz, temveč storijo enako za druge razrede antirevmatikov, ki bi lahko omogočili poenotenje, odmerke enkrat na dan, hkrati pa omogoča večje "odpuščanje", če odmerek izpustite ali pride do vrzeli v terapiji.
Leta 2012, polnih 16 let po uvedbi zdravila Norvir, je FDA končno odobrila drugo obnovitveno zdravilo. Dokazano je, da Tybost (kobicistat), sestavni del kombiniranega zdravila Stribild s fiksnimi odmerki (elvitegravir + kobicistat + tenofovir + emtricitabin), zavira encim CYP3A4 in nekatere črevesne beljakovine, za katere je znano, da motijo absorpcijo zdravila.
Čeprav nima lastnih protivirusnih lastnosti, lahko Tybost poveča učinkovitost elvitegravirja, zaviralca HIV integraze, hkrati pa doseže podobne rezultate s PI Reyataz (atazanavir) in Prezista (darunavir) in nukleotidnim analogom Viread (tenofovir).
V začetku leta 2015 je FDA odobrila dve kombinirani zdravili s fiksnimi odmerki, ki sta vključevali zdravilo Tybost, med njimi Evotaz (atazanavir + kobicistat) in Prezcobix (darunavir + kobicistat).
Drugi eksperimentalni ojačevalci so v preiskavi, vključno z novim zaviralcem CYP3A4, ki ga je razvila Sequoia Pharmaceuticals.