Kaj vedeti o penicilinih

Vsebina

• Ozadje
• Vrste
• Uporabe
• Preden vzamete
• Odmerjanje
• Stranski učinki
• Opozorila in interakcije

Penicilini so skupina antibiotikov, ki se uporabljajo za zdravljenje bakterijskih okužb. Obstajajo različne vrste penicilina, ki se uporabljajo za zdravljenje različnih vrst okužb, od katerih se nekatere jemljejo peroralno (peroralno), druge pa dajejo z intravensko injekcijo (v veno) ali intramuskularno injekcijo (v veliko mišico).

Penicilini lahko povzročijo neželene učinke, kot sta slabost in driska, toda verjetno je največja skrb tveganje za potencialno resno alergijo na penicilin. Ker se penicilini od prve uvedbe v 40. letih prejšnjega stoletja preveč uporabljajo, je vedno več bakterij, odpornih na antibiotike, ki se na ta zdravila ne odzivajo.

Ozadje

Ljudje običajno razmišljajo o penicilinu kot o enem zdravilu. Dejansko obstajajo različni penicilini z značilnimi molekularnimi strukturami in mehanizmi delovanja. Vsi so vsaj delno pridobljeni iz glive, imenovane Penicillium chrysogenum.

Škotski znanstvenik Alexander Fleming je zaslužen za odkritje penicilina leta 1929, ko je ugotovil, da glive ubijajo bakterijske kulture, naključno onesnažene s "plesnivim sokom". Šele leta 1941 so znanstveniki pri prvem bolniku lahko uspešno izolirali, prečistili in preizkusili zdravilo, kar je začelo dobo antibiotikov.

Do šestdesetih let so znanstveniki lahko razvili prva polsintetična penicilinska zdravila, ki lahko zdravijo širši spekter bakterijskih okužb. Približno v istem času so začeli prepoznavati grožnjo odpornosti na penicilin, v kateri je prekomerna uporaba zdravila omogočila, da so sevi mutantnih bakterij nastali in se prenašali skozi celotno populacijo.

Danes narašča število bakterijskih okužb, ki so v celoti ali delno odporne na prvotna penicilinska zdravila, imenovana penicilin G in penicilin V, vključno z Neisseria gonorrhoeae (gonoreja) in odporen na meticilin Stafilokokni avreus (MRSA).

Streptokokne pljučnice (vrsta bakterijske pljučnice) in nekatere vrste Clostridium in Listeria Tudi bakterije so postale manj odzivne.

Poleg prekomerne uporabe antibiotikov pri ljudeh je znano, da prekomerna uporaba antibiotikov v živini za pospeševanje rasti povečuje tveganje za prenos odpornosti po celotni prehranjevalni verigi, vključno z razvojem super žuželk. , ZDA so leta 2017 prepovedale uporabo antibiotikov za pospeševanje rasti na živalih.

Kaj morate vedeti, preden vzamete antibiotik

Vrste

Penicilini spadajo v večjo družino zdravil, znanih kot beta-laktamski antibiotiki. Ta zdravila imajo podobno molekularno strukturo in so sestavljena iz obroča s štirimi atomi, imenovanim beta-laktam. Vsaka vrsta penicilina ima dodatne stranske verige, ki določajo obseg njegovega delovanja.

Penicilini delujejo tako, da se vežejo na molekule na stenah bakterij, imenovanih peptidoglikan. Ko se bakterije razdelijo, penicilin prepreči, da bi se beljakovine v celični steni pravilno sestavile, zaradi česar celica poči in hitro odmre.

Naravni penicilini so tisti, ki so neposredno pridobljeni iz P. chrysogenum glive. Obstajata dva naravna penicilina, ki se razlikujeta po molekularni strukturi in načinu dajanja:

• Penicilin G, znan tudi kot benzilpenicilin
• Penicilin V, znan tudi kot fenoksimetilpenicilin

Poleg naravnih penicilinov obstajajo tudi polsintetični penicilini na osnovi kemičnih snovi P. chrysogenum ki so v laboratoriju spremenjene. Obstajajo štirje razredi polsintetičnih penicilinov, vključno s takimi pogosto predpisanimi antibiotiki, kot sta amoksicilin in ampicilin.

Naravno

• Penicilin G

• Penicilin V

Polisintetična

• Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin in hetacilin)

• Antistafilokokni penicilini (kloksacilin, dikloksacilin, nafcilin in oksacilin)

• Penicilini širokega spektra (karbenicilin, mezlocilin, piperacilin, tikarcilin)

• Zaviralec beta-laktamaze (klavulanska kislina)

Nekateri penicilini nimajo neposrednega antibakterijskega delovanja. Namesto tega se uporabljajo v kombinirani terapiji za premagovanje odpornosti na penicilin. Sem spada tudi zdravilo klavulanska kislina, ki blokira encim, ki ga izločajo bakterije, odporne na antibiotike (beta-laktamaza), ki zavira aktivnost beta-laktamskih antibiotikov.

Izbira pravega antibiotika za bakterijsko okužbo

Uporabe

Penicilini se uporabljajo za zdravljenje bakterijskih okužb in ne virusnih, glivičnih ali parazitskih okužb. Zdravila so na splošno aktivna proti gram pozitivnim bakterijam, skupini bakterij, ki ima peptidoglikan na zunanji strani celične stene. Z gramnegativnimi bakterijami je plast peptidoglikana pokopana pod plastjo lipidnih celic, zaradi česar je molekula težje dostopna.

Seznam gram pozitivnih bakterij, ki jih penicilini zdravijo, vključuje tudi bakterije Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal, in Streptokokni rod.

Naravni penicilini - penicilin G in penicilin V - se uporabljata še danes in so primerni za zdravljenje nekaterih pogostih in občasnih bakterijskih okužb.

Droga	Administracija	Pogosto zdravljeni pogoji
Penicilin G	Intravenska ali intramuskularna injekcija	• antraks • Bakterijski endokarditis • Bakterijski meningitis • Celulitis • davica • Gangrena • Nekrotizirajoči enterokolitis • Pnevmokokna pljučnica •Vneto grlo • sifilis (razširjeni razširjeni ali prirojeni) • Tetanus • tonzilitis
Penicilin V	Z usti	• antraks • Celulitis • Zobni absces • Erizipele •Revmatična mrzlica •Vneto grlo • Streptokokne okužbe kože • tonzilitis

Nasprotno pa se polsintetični antibiotiki, kot je amoksicilin, eden najpogosteje predpisanih antibiotikov danes, lahko uporabljajo za zdravljenje širokega spektra okužb dihal, kože in bakterijskih okužb, kot je H. pylori, Lymska bolezen in akutni vnetje srednjega ušesa.

Ali sta amoksicilin in augmentin enaka?

Izven oznake

Uporaba penicilinov izven oznak je pogosta, čeprav bolj pri zdravilih, kot sta amoksicilin in ampicilin, kot pri naravnih penicilinih. V večini primerov se zdravila uporabljajo za bolnike s kritično oskrbo s sepso ali novorojenčke z akutno dihalno stisko. V nobenem primeru zdravila niso indicirana za takšno uporabo, vendar se pogosto štejejo za potrebna, če ni na voljo drugih možnosti zdravljenja.

Penicilin G se včasih uporablja zunaj etikete za zdravljenje protetičnih okužb sklepov, borelioze in leptospiroze. Penicilin V se občasno uporablja zunaj etikete za zdravljenje lymske borelioze in vnetja srednjega ušesa ali za preprečevanje okužb pri ljudeh, ki jim presajajo matične celice. U

Zakaj ne potrebujete antibiotika za zdravljenje gripe

Preden vzamete

Penicilini so lahko zelo učinkoviti, če jih uporabljamo pravilno. Kljub temu obstajajo primeri, ko lahko zdravilo manj očisti okužbo. V takih primerih se lahko s testiranjem občutljivosti na antibiotike (znanim tudi kot testiranje občutljivosti na antibiotike) ugotovi, ali se oseba odziva na penicilin.

Test se začne z gojenjem bakterij, odvzetih iz brisa telesne tekočine, katere bakterija je v laboratoriju neposredno izpostavljena različnim vrstam penicilina. Testiranje občutljivosti na antibiotike se pogosto uporablja pri ljudeh s pljučnico, pridobljeno v skupnosti, pri katerih obstaja veliko tveganje za hudo bolezen ali smrt.

Previdnostni ukrepi in kontraindikacije

Penicilini so kontraindicirani za uporabo pri ljudeh, ki so že imeli alergijo na katero koli zdravilo iz družine penicilinov.Uporabljati ga je treba tudi previdno pri vseh, ki so v preteklosti imeli hudo preobčutljivostno reakcijo na zdravila, vključno z anafilaksijo, Stevens-Johnsonovim sindromom (SJS) ali toksično epidermalno nekrozo (TEN).

Če ste v preteklosti že imeli alergijsko reakcijo na penicilin G ali penicilin V, ste morda, vendar niste nujno alergični na polsintetične peniciline, kot sta amoksicilin ali ampicilin.

Druge beta-laktamske antibiotike je treba uporabljati previdno pri ljudeh z alergijo na penicilin, saj obstaja tveganje, čeprav majhno, za navzkrižno reaktivno alergijo. To vključuje cefalosporinske antibiotike, kot so Keflex (cefaleksin), Maxipime (cefepim), Rocephin (ceftriakson) in Suprax (cefiksim).

Če vas skrbi, da ste alergični na penicilin, lahko opravite testiranje kožne alergije, da ugotovite, ali reagirate na majhno količino zdravila, ki je pod kožo.

Penicilin je treba uporabljati tudi previdno pri ljudeh z akutno ledvično odpovedjo. Penicilin se v glavnem izloča skozi ledvice, izguba ledvične funkcije pa lahko povzroči kopičenje zdravila do toksičnih ravni. Preveliko odmerjanje penicilina lahko povzroči simptome vznemirjenosti, zmedenosti, omamelosti, nenormalnih trzanja in v redkih primerih kome.

Dejstva o alergijah na penicilin in cefalosporin

Odmerjanje

Priporočeni odmerek penicilina G in penicilina V se lahko razlikuje glede na bolezen, njeno bolezen in starost zdravljene osebe.

Odmerke merimo na več različnih načinov, odvisno od formulacije. Pri odraslih se zdravilo običajno meri v enotah ali miligramih (mg). Pri otrocih lahko odmerek izračunamo v miligramih na kilogram telesne teže na dan (mg / kg / dan) ali enotah na kilogram telesne teže na dan (enote / kg / dan).

Droga	Indikacija	Priporočeni odmerek
Penicilin G	Antraks	Najmanj 8 milijonov enot na dan v štirih razdeljenih odmerkih
	Davica	Odrasli: 2 do 3 milijone enot na dan v razdeljenih odmerkih od 10 do 12 dni Otroci: 150.000 do 250.000 enot / kg / dan v štirih razdeljenih odmerkih 7 do 14 dni
	Endokarditis	Odrasli: 15 do 20 milijonov enot na dan 4 tedne Otroci: 150.000 do 300.000 enot / kg / dan v štirih do šestih razdeljenih odmerkih (trajanje je odvisno od resnosti bolezni)
	Gangrena	20 milijonov enot na dan
	Meningitis	Odrasli: 14 do 20 milijonov enot na dan 2 tedna Otroci: 150.000 do 300.000 enot / kg / dan v štirih do šestih razdeljenih odmerkih (trajanje je odvisno od resnosti bolezni)
	Pljučnica	Odrasli: 5 do 24 milijonov enot na dan v štirih do šestih razdeljenih odmerkih (trajanje je odvisno od resnosti bolezni)
	Sifilis	Odrasli: 12 do 24 milijonov enot na dan vsake štiri ure od 10 do 14 dni Otroci: 200.000 do 300.000 enot / kg / dan v štirih do šestih razdeljenih odmerkih 10 do 14 dni
Penicilin V	Zobni absces	250 do 500 mg vsakih 6 ur 5 do 7 dni
	Erizipela	500 mg vsakih 6 ur po potrebi
	Revmatična mrzlica	Odrasli: Po potrebi 250 mg vsakih 12 ur Otroci: 125 do 250 mg vsakih 12 ur po potrebi
	Vneto grlo	Odrasli: 500 mg vsakih 12 ur ali 250 vsakih 6 ur 10 dni Otroci: 250 do 500 mg vsakih 8 do 12 ur 10 dni
	Stafilokokne okužbe kože	250 do 500 mg vsakih 6 do 8 ur (trajanje je odvisno od resnosti bolezni)

Spremembe

Če je pri osebah z ledvično boleznijo potreben penicilin, bo morda treba odmerek zmanjšati, da se prepreči toksičnost zdravila. Običajno se priporoča zmanjšanje odmerka, kadar je očistek kreatinina (merilo ledvične funkcije) večji od 10 mililitrov na minuto (ml / min).

Po drugi strani pa bodo ljudje na hemodializi morda potrebovali večji odmerek, saj lahko postopek pospeši očistek penicilina iz krvi.

Kako jemati in shranjevati

Ker penicilin G daje zdravnik, medtem ko ste v njihovi pisarni ali bolnišnici, je za pravilno shranjevanje in uporabo odvisno zdravstveno osebje. Po drugi strani se penicilin V daje sam, zato so ti koraki u

Penicilin G

Penicilin G je na voljo kot predhodno mešana raztopina ali prašek, ki je rekonstituiran s sterilno vodo za injekcije. Predmešano raztopino lahko shranite v hladilniku ali zamrzovalniku, medtem ko lahko praškasti pripravek varno hranite pri sobni temperaturi. U

Injekcije penicilina G se ne dajejo same.

Penicilin V

Penicilin V je na voljo kot peroralna tableta ali prašek z okusom češnje, pomešan z vodo. Oboje lahko varno shranite pri sobni temperaturi. Ko je prašek rekonstituiran, ga je treba shraniti v hladilniku in po 14 dneh zavreči.

Penicilin V je treba jemati na tešče, da se zagotovi največja absorpcija. Vzeti ga je treba najmanj eno uro pred obrokom in najmanj dve uri po obroku.

Če ste pozabili vzeti odmerek penicilina V, ga vzemite takoj, ko se spomnite. Če je čas naslednjega odmerka, preskočite odmerek in nadaljujte kot običajno. Nikoli ne podvojite odmerkov.

Uporabite po navodilih

Vedno jemljite penicilin po navodilih in do konca. Ne ustavljajte se, ker se počutite dobro. Treba je opraviti celoten tečaj, da bodo vse bakterije izkoreninjene. V nasprotnem primeru lahko obstajajo odporni sevi, ki se lahko po prekinitvi zdravljenja razmnožujejo.

Zakaj nikoli ne bi smeli uporabljati drugih antibiotikov

Stranski učinki

Kot pri vseh zdravilih lahko tudi penicilini povzročijo neželene učinke. Nekateri so blagi in prehodni in se bodo sami odpravili brez zdravljenja. Drugi so lahko resni in celo življenjsko nevarni in zahtevajo nujno oskrbo.

Običajni

Najpogostejši neželeni učinki penicilinov (prizadenejo vsaj 1% uporabnikov) so:

• Driska
• Glavobol
• Razdražen želodec
• Slabost ali bruhanje
• Izpuščaji ali koprivnica (običajno blage do zmerne)
• Bolečina na mestu injiciranja (s penicilinom G)
• Črni dlakavi jezik
• Mišični trzki
• Peroralni drozg
• Okužba nožničnega kvasa

Lahko se pojavijo tudi vročina in angioedem (otekanje tkiva), vendar so manj pogosti.

3 načini, kako se izogniti neželenim učinkom antibiotikov

Hudo

Eno najresnejših pomislekov, povezanih z uporabo penicilina, je tveganje za potencialno življenjsko nevarno alergijo na celo telo, znano kot anafilaksija. S tem pa resnična anafilaksa, ki jo povzroča penicilin, ni tako pogosta, kot nekateri sumijo, in prizadene le približno enega do petih od 100.000 ljudi.

Kljub temu lahko anafilaksija resno škoduje, če je ne zdravimo, kar povzroči šok, komo, odpoved dihal ali srca in celo smrt.

Kdaj poklicati 911

Poiščite nujno oskrbo, če se po prejemu odmerka penicilina pojavijo nekateri ali vsi simptomi anafilaksije:

• Zasoplost
• Piskanje
• Omotica, omotica ali omedlevica
• Hud izpuščaj ali koprivnica
• Hiter ali nepravilen srčni utrip
• Otekanje obraza, jezika ali grla
• Občutek bližajoče se pogube

V redkih primerih lahko penicilini povzročijo akutni intersticijski nefritis, vnetno ledvično stanje, ki ga najpogosteje povzroči nenormalna imunska reakcija na zdravila. Simptomi vključujejo slabost, izpuščaj, zvišano telesno temperaturo, zaspanost, zmanjšano izločanje urina, zastajanje tekočine in bruhanje. Večina primerov je blagih, nekateri pa se lahko rešijo in povzročijo akutno poškodbo ledvic.

Penicilini so tako kot vsi antibiotiki povezani s povečanim tveganjem za pojav Clostridium difficile driska. To se zgodi, ko koristne bakterije v črevesju z antibiotiki izbrišejo, kar dopušča C. difficile razmnoževanje bakterij. Večina primerov je blagih in zlahka ozdravljivih, vendar C. difficile je v redkih primerih znano, da povzroča hud fulminantni kolitis, toksični megakolon in smrt.

Antibiotiki najverjetneje povzročajo drisko

Opozorila in interakcije

Penicilini se na splošno štejejo za varne med nosečnostjo in dojenjem. S tem so zdravila razvrščena kot zdravila kategorije nosečnosti kategorije B, kar pomeni, da študije na živalih niso pokazale tveganja za škodo plodu, vendar dokazi pri ljudeh manjkajo.

Če ste noseči, nameravate zanositi ali dojite, se posvetujte s svojim zdravnikom, da boste v celoti razumeli koristi in tveganja uporabe penicilina.

Številna zdravila lahko medsebojno delujejo tudi s penicilinom, pogosto tako, da tekmujejo za očistek v ledvicah. To lahko poveča koncentracijo penicilina v krvi, pa tudi tveganje za neželene učinke in toksičnost zdravil. Druga zdravila lahko pospešijo odstranjevanje penicilina iz telesa in zmanjšajo učinkovitost zdravila.

Med zdravili, ki bodo verjetno vplivala na penicilin, so:

• Antikoagulanti (sredstva za redčenje krvi), kot je Coumadin (varfarin)
• Diuretiki (tablete za vodo), kot sta Lasix (furosemid) in Edecrin (etakrinska kislina)
• Nesteroidna protivnetna zdravila kot so aspirin, Tivorbex (indometacin) in fenilbutazon
• Sulfanomidi kot Bactrim (sulfametoksazol / trimetoprim), Azulfidin (sulfasalazin) in Truksazol (sulfisoksazol)

Da bi se izognili interakcijam, vedno obvestite svojega zdravnika o vseh zdravilih, ki jih jemljete, najsi gre za zdravila na recept, zdravila brez recepta, prehranska, zeliščna ali rekreacijska.