Vsebina
Otezla (apremilast) je peroralno zdravilo, ki ga je odobrila ameriška uprava za hrano in zdravila (FDA) za zdravljenje luskavice in psoriatičnega artritisa. Zdravilo Otezla se uporablja pri odraslih dvakrat na dan s hrano ali brez nje. Zdravilo Otezla deluje tako, da selektivno zavira vnetne spojine, ki prispevajo k ponovitvi simptomov psoriazne bolezni.Čeprav je zdravilo Otezla učinkovito, lahko včasih povzroči depresijo in znatno izgubo telesne teže, kar lahko upravičuje prekinitev zdravljenja. V teku so raziskave, ali lahko zdravilo Otezla zdravi druge vnetne bolezni.
Kako sta luskavica in psoriazni artritis povezanaKako deluje
Otezla je selektivni zaviralec encima, znanega kot fosfodiesteraza-4 (PDE4). PDE4 telo uporablja za tvorbo faktorja tumorske nekroze (TNF), snovi, ki spodbuja vnetje v tkivih. Z blokiranjem encima PDE4 se zniža raven TNF in z njimi tudi vnetje, ki sproži simptome.
Otezla se hitro absorbira v črevesju in doseže najvišjo koncentracijo v krvi v dveh do treh urah. Zdravilo Otezla ima razmeroma kratek razpolovni čas zdravila (šest do osem ur), kar pomeni, da ga je treba jemati dvakrat na dan, da bi zagotovili stabilnost koncentracije.
Zdravilo se presnavlja v jetrih in izloča iz telesa z urinom in v manjši meri z blatom.
Uporabe
Zdravilo Otezla je odobreno za uporabo pri odraslih z zmerno do hudo luskavico, pri katerih lokalna zdravila niso olajšala. Uporablja se tudi pri odraslih z aktivnim psoriatičnim artritisom (oblika artritisa, ki ga povzročajo vnetni učinki luskavice).
Zdravilo Otezla ni odobreno za otroke in pri otrocih, mlajših od 8 let, ostaja nepreverjeno.
Odmerjanje
Otezla je na voljo v obliki diamanta, filmsko obloženi tableti v treh jakostih: 10 miligramov (mg), 20 mg in 30 mg.
Otezla zahteva petdnevni "nakladalni odmerek", v katerem počasi vsak dan povečujete odmerek, da dosežete optimalno koncentracijo zdravila. S tem zmanjšate tveganje za neželene učinke na prebavila. Nato vzamete "vzdrževalni odmerek", da ohranite koncentracijo.
Odmerek in shema odmerjanja sta enaka tako za luskavico kot za psoriazni artritis. Kot priporoča proizvajalec:
| Dan | Jutro | Zvečer |
|---|---|---|
| 1 | 10 mg | n / a |
| 2 | 10 mg | 10 mg |
| 3 | 10 mg | 20 mg |
| 4 | 20 mg | 20 mg |
| 5 | 20 mg | 30 mg |
| 6 in pozneje | 30 mg | 30 mg |
Zdravilo Otezla lahko jemljete s hrano ali brez nje. Tablet ne drobite, ne delite ali žvečite.
Če ste pozabili vzeti odmerek, ga vzemite takoj, ko se spomnite. Če pa je čas naslednjega odmerka, le preskočite odmerek in nadaljujte kot običajno. Nikoli ne podvojite odmerka.
Poseben premislek
Če imate hudo ledvično okvaro (pri kateri ledvice manj učinkovito izločajo zdravilo iz telesa), bo treba odmerek zmanjšati, da se prepreči toksičnost zdravila. V tem primeru bi bil vaš nalagalni odmerek prva tri dni 10 mg, naslednja dva dni pa 20 mg; nato bi kot vzdrževalni odmerek vzeli 30 mg enkrat na dan.
Ljudje z blago do zmerno okvaro ledvic ne potrebujejo prilagoditve odmerka, razen če je očistek kreatinina (CrCl) manjši od 30 mililitrov na minuto (ml / min).
Posvetujte se s svojim zdravnikom, kaj je primerno za vas, in nikoli ne prilagodite predpisanega odmerka, ne da bi se zdravnik strinjal.
Stranski učinki
V kliničnih preskušanjih so bili neželeni učinki, povezani z zdravilom Otezla (med katerimi so bili prvi trije najpogostejši):
- Driska
- Glavobol
- Slabost
- Bolečina v trebuhu
- Vneto grlo
- Kašelj
- Vročina
- Zamašenost nosu
Večina neželenih dogodkov se je pojavila v prvih dveh tednih zdravljenja in se sčasoma nadaljevala z nadaljnjo uporabo zdravila.
Občasni neželeni učinki, kot sta depresija in hujšanje, so veliko bolj zaskrbljujoči. V nekaterih primerih so simptomi lahko dovolj resni, da zahtevajo spremembo zdravljenja. Glede na predmarketinške raziskave, ki jih je izdala FDA:
- Depresija in samomorilne misli so poročali pri 0,8% uporabnikov. Od teh jih je 0,3% prenehalo z zdravljenjem zaradi neželenih učinkov.
- Izguba teže od 10% do 15% poročali pri 10% uporabnikov. To je trikrat večja pojavnost pri ljudeh, ki so prejemali placebo.
Zaradi nevarnosti izgube teže je treba ves čas zdravljenja spremljati telesno težo in zdravljenje prekiniti, če hujšanje postane ekstremno.
Kontraindikacije
Edina absolutna kontraindikacija za zdravilo Otezla je znana preobčutljivost za apremilast ali katero koli neaktivno sestavino zdravila. Glede na to preobčutljivost za zdravila ni bila zabeležena v nobeni od predmarketinških študij, vendar je bila v postmarketinških raziskavah, čeprav le redko, ugotovljena.
Čeprav Otezla ni kontraindicirana za uporabo v nosečnosti, je razvrščena kot zdravilo kategorije C za nosečnost. To pomeni, da so študije na živalih pokazale, da lahko zdravilo Otezla škoduje plodu, čeprav na ljudeh ni dobro nadzorovanih študij.
Večina škode je nastala pri dvakrat do štirikrat večjih odmerkih, kot so jih uporabili pri ljudeh. Splav je bil najpogostejši zaplet nosečnosti. Ni znano, ali se zdravilo Otezla lahko prenaša z materinim mlekom in kakšno škodo, če sploh, lahko povzroči.
Zaradi možne škode se sme zdravilo Otezla med nosečnostjo uporabljati le, če so koristi večje od tveganj. Pogovorite se z revmatologom, da pridobite vsa dejstva, ki jih potrebujete za premišljeno odločitev.
Interakcije
Otezla se pri presnovi opira na jetrni encim, znan kot citokrom P450 (CYP450). Številna druga zdravila potrebujejo isti encim za presnovo in razpršitev. Če jemljete zdravilo Otezla z nekaterimi od teh zdravil, lahko »tekmujejo« za isti encim. Če se to zgodi, lahko vpliva na koncentracijo enega ali obeh zdravil.
V nekaterih primerih lahko interakcija upočasni presnovo, kar povzroči kopičenje zdravila in toksične neželene učinke. V drugih lahko pospeši presnovo, zmanjša koncentracijo zdravila in učinkovitost zdravljenja.
Med nekaterimi zdravili in dodatki, ki lahko vplivajo na zdravilo Otezla:
- Tegretol (karbamazepin)
- Fenobarbital
- Dilantin (fenitoin)
- Rifampin
- Šentjanževka
Povejte svojemu zdravniku o vseh zdravilih in dodatkih, ki jih jemljete, bodisi farmacevtska ali brez recepta, da se izognete interakcijam in nepričakovanim neželenim učinkom.
Pregled zdravljenja luskavice