Vsebina
- Kako delujejo
- Različni agonisti receptorjev GLP-1
- Administracija
- Neželeni učinki in zapleti
- Beseda iz zelo dobrega
Ta zdravila za injiciranje so predpisana skupaj s peroralnimi zdravili za diabetes in insulinsko terapijo. Kot taki se ne štejejo za prvovrstno zdravljenje sladkorne bolezni, so pa lahko dragocen del splošnega načrta upravljanja. O njih se lahko pogovorite s svojim zdravnikom kot del režima zdravljenja diabetesa tipa 2.
Vodič za razprave o zdravniku za diabetes tipa 2
Pri naslednjem zdravniškem sestanku si oglejte naš vodnik za tiskanje, ki vam bo pomagal zastaviti prava vprašanja.
Prenesite PDF Kako deluje inzulin v telesu
Kako delujejo
GLP-1 pomeni glukagonu podoben peptid, vrsta hormona, znanega kot inkretinski hormon, ki je pri ljudeh s sladkorno boleznijo tipa 2 nižji od običajnega. Agonisti receptorjev GLP-1 spadajo v skupino zdravil, znanih kot mimetiki inkretinov, ki trebušni slinavki pomagajo sprostiti optimalno količino inzulina, hormona, ki glukozo (sladkor) prenaša v tkiva v telesu, kjer ga lahko uporabimo za energijo.
Ta zdravila tudi upočasnijo hitrost zapuščanja hrane iz želodca, kar pomaga nadzorovati raven sladkorja v krvi po obroku (po obroku).
Z oponašanjem naslednjih učinkov GLP-1 na več delov telesa agonisti receptorjev GLP-1 pomagajo nadzorovati apetit in raven sladkorja v krvi z naslednjimi mehanizmi:
Možgani
GLP-1 pošlje signal hipotalamusu, delu možganov, ki je odgovoren za apetit in žejo, naj vnese manj vode in hrane - učinek, ki lahko privede do izgube teže.
Nevarnost dehidracije
Ker agonisti receptorjev GLP-1 blažijo občutek potrebe po pitju, je zelo pomembno, da pijete veliko vode in drugih tekočin, da boste med takšnimi zdravili ostali hidrirani.
Mišice
GLP-1 spodbuja glukoneogenezo - sintezo glukoze v telesu. Preprosteje, pretvorba beljakovin ali maščob (in ne ogljikovih hidratov) v sladkor, ki ga telo uporabi kot gorivo v mišicah. Povečanje tega procesa lahko pomaga znižati krvni sladkor tako, da spodbuja vnos glukoze v celice in poveča, kako učinkovito telo uporablja inzulin.
Glukoneogeneza na dieti z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratovTrebušna slinavka
Ko GLP-1 pride v stik z glukozo, se trebušna slinavka sprosti, da izloči več insulina in s tem zmanjša količino glikogena po obroku v krvi. GLP-1 zmanjša tudi izločanje glukagon-hormona, ki pomaga preprečevati prenizek nivo krvnega sladkorja. Pri ljudeh s sladkorno boleznijo tipa 2 lahko glukagon povzroči previsoko raven glukoze v krvi.
Kaj je odpornost proti insulinu?
Jetra
GLP-1 znižuje izločanje glukoze v jetrih (jetrih), kar pomaga zniževati krvni sladkor. Ko se glukoneogeneza povečuje, se receptorji za glukagon zmanjšajo v jetrih, kar zavira nastajanje glukoze in spodbuja vnos glukoze v celice, s čimer se zmanjša količina glukoze v krvi.
Želodec
GLP-1 zmanjša izločanje kisline v želodcu in hitrost izpraznitve hrane iz želodca, kar podaljša občutek sitosti, kar lahko omeji, koliko oseba poje, in na koncu privede do izgube teže.
Različni agonisti receptorjev GLP-1
Obstajata dve vrsti agonistov receptorjev GLP-1: formule s kratkim delovanjem, ki se običajno jemljejo enkrat ali dvakrat na dan, in formule z dolgotrajnim delovanjem, ki se jemljejo enkrat na teden. Predpisana vrsta običajno temelji na številnih dejavniki, vključno z anamnezo, zavarovalnim kritjem in ceno (agonisti receptorjev GLP-1 so lahko dragi), osebne želje in učinkovitost nadzora krvnega sladkorja.
| Kratkoročno delujoči receptorji GLP-1 | ||||
|---|---|---|---|---|
| Ime zdravila | Odmerek | Prednosti | Slabosti | Drugi premisleki |
| Byetta (eksenatid) | 0,5 mikrograma (mcg) dvakrat na dan prvi mesec; 10 mcg dvakrat na dan | Sorazmerno poceni v primerjavi z novejšimi agonisti GLP-1 | Dati ga je treba 60 minut pred obrokom, včasih je lahko neprijetno | Ker se eksenatid izloča skozi ledvice, ni priporočljiv za ljudi z GFR 30 ali manj |
| Victoza, Saxenda (liraglutid) | 0,6 mcg na dan prvi teden; Nato 1,2 mcg na dan, po potrebi na 1,8 mcg na dan, da dosežemo optimalno raven glukoze v krvi | Saxendsa je edini GLP-1, ki je indiciran za hujšanje. | Pogosto povzroča slabost | Saxenda krijejo le nekateri ponudniki zavarovanj. |
| Adlyxin (liksisenatid) | Prva dva tedna 10 mcg na dan, nato pa na 20 mcg na dan | Ima relativno enako učinkovitost kot Byetta. | Odmerjati ga je treba vsak dan 60 minut pred prvim dnevnim obrokom | Izloča se skozi ledvice; ne smejo uporabljati ljudje z nizko stopnjo GFR |
| Dolgo delujoči agonisti receptorjev GLP-1 | ||||
|---|---|---|---|---|
| Ime zdravila | Odmerek | Prednosti | Slabosti | Drugi premisleki |
| Bydureon (eksenatid) | 2 miligrama (mg) enkrat na teden | Na voljo v napolnjenem injekcijskem peresniku | Izloča se skozi ledvice in naj se mu izogibajo vsi z GFR 30 ali manj | Zmanjša A1C za približno 1,5 odstotka Pero je težko uporabiti in na koži povzroči grozdno kroglico. |
| Resničnost (dulaglitid) | 0,75 mg na teden; po 6 do 8 tednih poveča na 1,5 mg. | Na voljo je kot napolnjen injekcijski peresnik, ki je enostaven za uporabo | Ni zelo učinkovit za hujšanje; Ne krijejo vsi ponudniki zavarovanj; je lahko drago | Zmanjša A1C za približno 1,4 odstotka |
| Ozempic (semaglutid) | 0,25 mg prve štiri tedne; 0,5 mg po tem. Če je po 4 tednih potreben večji nadzor sladkorja v krvi, lahko odmerek povečamo na 1 mg. | Ima najvišjo učinkovitost pri hujšanju vseh GLP1 | Kot novejše zdravilo je lahko drago; lahko povzroči slabost | Zmanjša A1C za kar 1,8 odstotka |
| Rybelsus (semaglutid) | 7 mg ali 14 mg tablete enkrat na dan | Jemlje se kot tableta skozi usta; ni potrebe za vbrizgavanje ali hlajenje | Vzeti ga je treba s praznim želodcem z največ 4 oz vode. Za injicirano različico je treba jemati vsak dan na teden |
Administracija
Vsa zdravila za agoniste receptorjev GLP-1 se lahko injicirajo, kar pomeni, da se jih da z brizgo in iglo ali z napolnjenim injekcijskim peresnikom, odvisno od zdravila. Tako kratkotrajni kot dolgotrajni posnetki agonistov receptorjev GLP-1 se subkutano vstavijo v maščobno tkivo tik pod površino kože.
Če vam zdravnik predpiše agonist receptorjev GLP-1, bo natančno preučil navodila za injiciranje v trebuh ali zgornji del stegna.Če si ne morete streljati, vam lahko nekdo drug da zdravilo v nadlaket.
Za samoinjiciranje zdravila agonista receptorjev GLP-1:
- Preglejte rešitev, da se prepričate, da je bistra, brezbarvna in da nima plavajočih delcev. Preverite nalepko in se prepričajte, da datum poteka ni potekel.
- Zberite zaloge: alkoholno blazinico, povoj, gazo ali robček in pripravljena ali mešana zdravila v injekcijskem peresniku ali viali in brizgi.
- Umivajte si roke.
- Z alkoholno blazinico očistite mesto, kamor boste dali injekcijo; mesta za injiciranje zasukajte, da ne boste znova in znova držali istega območja.
- V napolnjeni injekcijski peresnik ali brizgo narišite pravi odmerek.
- Vzemite velik ščepec kože in ga povlecite stran od mišice spodaj.
- Držite injekcijski peresnik ali brizgo kot puščico, hitro iglo vstavite pod kotom 90 stopinj na kožo.
- Počasi injicirajte zdravilo.
- Sprostite kožo in nato izvlecite iglo.
- Po potrebi nanesite povoj, gazo ali robček.
Nikoli ne uporabljajte ali delite zalog. Vsakokrat si injicirajte zdravilo v novo brizgo. Večino injekcijskih peresnikov je treba zavreči po 30 dneh, tudi če je v njih ostalo nekaj raztopine.
Neželeni učinki in zapleti
Na splošno so agonisti receptorjev GLP-1 varni in povzročajo le nekaj stranskih učinkov.
Pogosti neželeni učinki
Sem spadajo slabost, bruhanje in driska, ki prizadenejo 10 do 40 odstotkov ljudi, ki jemljejo agonist receptorjev GLP-1. Najverjetneje se pojavijo pri kratkotrajnih zdravilih in so običajno manj resne, dlje ko oseba jemlje zdravila.
Drugi možni neželeni učinki agonistov receptorjev GLP-1 vključujejo zaprtje, napenjanje, prebavne motnje in glavobol. Na mestu injiciranja je lahko tudi nekaj pordelosti, srbenja ali bolečine na koži.
Resni neželeni učinki
Čeprav so ti neželeni učinki redki, jih je treba obravnavati kot nujne primere:
- bolečine v zgornjem levem ali srednjem delu želodca, ki se lahko širijo na hrbet, z bruhanjem ali brez
- kožni izpuščaj ali koprivnica
- srbenje
- razbijanje srca
- omotica ali omedlevica
- otekanje oči, obraza, ust, jezika, grla, stopal, gležnjev ali spodnjih nog
- težave s požiranjem ali dihanjem
- hripavost
- zmanjšano uriniranje
- zelo suha usta ali koža
- ekstremna žeja
Zapleti
V študijah na živalih je bilo dokazano, da liraglutid in dulaglutid spodbujata tumorje ščitničnih celic. Čeprav teh zdravil pri ljudeh niso ovrednotili zaradi morebitnega zapleta, je priporočljivo, da ljudje z anamnezo ali družinsko anamnezo medularnega raka ščitnice ali več endokrinih neoplazij tipa 2 ne uporabljajo agonistov receptorjev GLP-1.
Pri nekaterih agonistih receptorjev GLP-1 obstaja majhno povečano tveganje za pankreatitis (vnetje trebušne slinavke).
Kdo naj se jih izogiba?
To zdravilo ni priporočljivo za ljudi, ki:
- Imate anamnezo pankreatitisa
- Že imate gastroparezo v preteklosti (paraliza želodca)
- Imate medularni rak ščitnice ali multiplo endokrino neoplazijo tipa 2 ali družinsko anamnezo teh stanj
- Ste na dializi (ker varnost uporabe agonistov GLP-1 v tej situaciji ni dokazana)
Poleg tega ljudje z okvarjenim delovanjem ledvic zaradi diabetesa, ki imajo GFR (hitrost glomerulne filtracije) 30 ali manj, ne smejo uporabljati zdravila Bydureon ali Byetta, lahko pa jemljejo še en agonist receptorjev GLP-1.
Preskus ocenjene glomerulne filtracije (eGFR)Beseda iz zelo dobrega
Učinkovito zdravljenje diabetesa tipa 2 je predmet obsežnih raziskav. Obstaja veliko zanimanja za razvoj boljših in boljših zdravil, vključno z varnejšimi, priročnejšimi in učinkovitejšimi agonisti receptorjev GLP-1. Pravzaprav o takšni možnosti, oralni obliki semaglutida, razmišlja ameriška uprava za hrano in zdravila. Ta različica zdravila ne samo, da pomaga nadzorovati raven sladkorja v krvi, ampak tudi dokazano zmanjšuje tveganje za srce - dodatna korist zdravila, ki ga nekega dne lahko vzamete kot tableto in ne z iglo.