Različne generacije zdravil s cefalosporinom

Vsebina

• Kaj so cefalosporini?
• Cefalosporini prve generacije
• Cefalosporini druge generacije
• Cefalosporini tretje generacije
• Cefalosporin četrte generacije
• Cefalosporin pete generacije

Cefalosporini so ena najpogosteje predpisanih skupin zdravil na svetu. Verjetno ste se s temi antibiotiki srečali tudi, če imena ne poznate. Na primer, med drugim se Keflex (cefaleksin) uporablja za zdravljenje kožnih okužb. Poleg tega se zdravilo Rocephin (ceftriakson) uporablja za zdravljenje pljučnice.

Kaj so cefalosporini?

Cefalosporini so bili prvič odkriti v kanalizacijski vodi ob obali Sardinije leta 1945. Do leta 1964 je bil predpisan prvi cefalosporin.

Cefalosporini so strukturno podobni drugim antibiotikom. Tako kot penicilini imajo tudi cefalosporini beta-laktamski obroč, pritrjen na obroč dihirdotiazola. Ta dihirdotiazolski obroč visi iz različnih stranskih verig, katerih sestava omogoča različne cefalosporine z različno farmakološko in protimikrobno aktivnostjo.

Cefalosporini imajo tri različne mehanizme delovanja:

• Vezava na specifične beljakovine, ki vežejo penicilin.
• Zaviranje sinteze celične stene.
• Aktivacija avtoliznih (samodestruktivnih) encimov v bakterijski celični steni.

Cefalosporini so razdeljeni v pet generacij. Vendar pa so različni cefalosporini v isti generaciji včasih kemično nepovezani in imajo različen spekter aktivnosti (pomislimo na cefamicine).

Številni zdravstveni delavci so posploševali, da se pri naslednjih generacijah cefalosporinov gram-pozitivna pokritost zmanjša, medtem ko se gram-negativna.

Eden do 3% vseh ljudi je alergičnih na cefalosporine. V resnici pa je to število verjetno večje, ker ljudem z alergijami na penicilin pogosto niso predpisani cefalosporini.

Cefalosporini prve generacije

Cefalosporini prve generacije so v oralni in intravenski obliki. Aktivni so proti streptokokom Viridans, hemolitičnim streptokokom skupine A, Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella in Proteus bakterijam. Tako kot vsi drugi cefalosporini tudi prva generacija cefalosporinov ne deluje na enterokoke.

Primeri cefalosporinov prve generacije vključujejo naslednje:

• Cefaleksin (Keflex)
• Cephradine
• Cefadroksil
• Cefazolin (intravensko in intramuskularno)

Na splošno se prva generacija cefalosporinov lahko uporablja za boj proti okužbam kože in drugih mehkih tkiv, okužbam dihal in sečil. Intravenski cefalosporini prve generacije se lahko uporabljajo kot profilaksa po čistih kirurških posegih.

Prevalenca MRSA je zmanjšala učinkovitost cefalosporinov prve generacije kot sredstva za profilakso in zdravljenje.

Cefalosporini druge generacije

Na splošno so cefalosporini druge generacije bolj aktivni proti gramnegativnim organizmom, zato so bolj uporabni v mnogih kliničnih situacijah.

Cefalosporini druge generacije so na primer aktivni proti sevom Proteus in Klebsiella. Cefalosporini druge generacije se borijo tudi proti H. influenci, ki je vzrok za pljučnico, sepso in meningitis. Kljub temu so cefalosporini prve generacije na splošno še vedno boljši pri zdravljenju gram-pozitivnih okužb.

Primeri cefalosporinov druge generacije vključujejo naslednje:

• Cefoxitin
• Cefotetan
• Cefuroksim (tableta in injekcija)
• Cefprozil

Cefalosporini druge generacije zdravijo naslednje:

• Sinusitis
• Otitis media (vnetje ušesa)
• Mešane anaerobne okužbe, vključno s peritonitisom in divertikulitisom
• Profilaksa po kolorektalni operaciji

Cefalosporini druge generacije nimajo aktivnosti proti Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporini tretje generacije

Glavna prednost antibiotikov tretje in četrte generacije je znatno razširjena pokritost z gram negativnimi bakterijami. Poleg tega je cefalosporin ceftazidim tretje generacije aktiven proti Pseudomonas aeruginosa, bakteriji, ki lahko povzroči okužbe kože pri ljudeh z normalnim imunskim sistemom (na primer po izpostavljenosti podklorirani masažni kadi ali bazenu), pa tudi pljučnici, okužbam krvi, in tako naprej pri tistih z oslabljenim imunskim sistemom. P. aeruginosa se najpogosteje pojavlja pri bolnikih, ki so bili hospitalizirani en teden ali dlje). Okužbe so lahko zelo zapletene in življenjsko nevarne.

Obstaja več cefalosporinov tretje generacije. Razprava o njih bi bila zunaj področja uporabe tega članka. Namesto tega se osredotočimo na ceftriakson (Rocephin), ki ima številne uporabe, med drugim:

• Okužbe spodnjih dihal
• Okužbe kože in mehkih tkiv
• Nezapletena gonoreja
• Okužbe sečil
• Otitis media
• Vnetna bolezen medenice
• Kirurška profilaksa
• Bakterija septikemija (okužba krvi)
• Meningitis
• Kostne okužbe
• Okužbe sklepov
• Intraabdominalne okužbe

Cefalosporin četrte generacije

Cefepim je edini razpoložljivi (odobren s strani FDA) cefalosporin četrte generacije. Tako kot cefalosporin ceftazidim tretje generacije je tudi cefepim aktiven proti Pseudomonas aeruginosa. Poleg tega je cefepim učinkovitejši proti bakterijam Enterobacter in Citrobacterr. Končno ima cefepim gram pozitivno pokritost, primerljivo s ceftriaksonom.

Tu je nekaj kliničnih uporab cefepima:

• Zmerna do huda pljučnica
• Huda okužba sečil
• Okužbe kože in mehkih tkiv
• Zapletene okužbe v trebuhu

Cefalosporin pete generacije

Leta 2010 je FDA odobrila Ceftaroline (Teflaro), edini cefalosporin pete ali napredne generacije. Tako kot cefepim je tudi ceftarolin močan antibiotik, ki bi ga morali rezervirati za resne okužbe. Natančneje, aktiven je proti okužbam, odpornim proti več zdravilom, kot je MRSA (odporna na meticilin S. aureus) in VRSA (odporna na vankomicin S. aureus). To zdravilo je tudi za injiciranje in predpisano za boj proti pljučnici, pridobljeni v skupnosti, in resnih okužbah kože in mehkih tkiv. Na srečo je ceftarolin varen in ima malo sposobnosti, da povzroči odpornost.

Beseda iz zelo dobrega

Kot lahko zdaj razumete, so cefalosporini izjemno raznolik razred antibiotikov s široko pokritostjo. Kot pri večini antibiotikov pa je tudi odpornost na antibiotike zaskrbljujoča za mnoge klinike, epidemiologe, uradnike javnega zdravja in bolnike.

Odpornost na bakterije je delno posledica pretiranega zdravniškega recepta; kljub temu pa tudi mi kot bolniki lahko pomagamo v boju proti razvoju odpornosti. Na primer, ne bi smeli vedno pričakovati ali zahtevati, da vam zdravnik predpiše antibiotike za zdravljenje okužbe, ki je lahko zelo virusne narave. (Antibiotiki so proti virusom neučinkoviti.) Poleg tega je pri predpisovanju antibiotikov nujno, da zaključite celoten tečaj, tudi če se "počutite bolje".

• Deliti
• Flip
• E-naslov
• Besedilo