Vsebina
Nobeno zdravilo v vašem sistemu ne ostane za vedno. V farmakologiji čas, ki je potreben, da se zdravilo zmanjša za polovico koncentracije v plazmi (krvi), imenujemo njegov razpolovni čas (t1⁄2). (Navedba, da govorimo o biološkem razpolovnem času, je ključnega pomena, ker je razpolovni čas pojem, ki ni specifičen za medicino. Na primer, v jedrski fiziki se razpolovni čas nanaša na radioaktivni razpad.)Na splošno študija razpolovnega časa odraža določeno farmakokinetiko. Farmakokinetika se nanaša na študijo, kako se zdravilo premika skozi telo - njegov vstop, distribucija in izločanje. Tako farmacevti kot zdravniki se ukvarjajo z razpolovnim časom kot metriko. Kljub temu pa so kot obveščeni potrošniki dobro, da vsi vedo nekaj o razpolovnih časih.
Formula
Tu je formula za razpolovni čas: t1⁄2 = [(0,693) (obseg distribucije)] / dovoljeni odmik
Kot dokazuje formula, je razpolovni čas zdravila neposredno odvisen od njegove količine razporeditve ali od tega, kako široko se zdravilo širi po telesu. Z drugimi besedami, bolj ko se zdravilo distribuira v vašem telesu, daljši je njegov razpolovni čas. Poleg tega je razpolovni čas istega zdravila obratno odvisen od njegovega očistka iz telesa. To pomeni, da ko je čas odstranjevanja zdravila iz telesa večji, je razpolovni čas krajši. Opozoriti je treba, da zdravila izločajo ledvice in jetra.
Primeri
Tu je nekaj pogostih zdravil in njihov razpolovni čas:
- Oksikodon (zdravila proti bolečinam): 2 do 3 ure
- Zoloft (antidepresiv): 26 ur
- Fenobarbital (zdravila proti napadom): 53 do 118 ur
- Celebrex (nesteroidna protivnetna zdravila ali zdravila proti bolečinam): 11,2 ure
Kinetika
Kot pomemben ukrep farmakokinetike razpolovni čas velja za zdravila s kinetiko prvega reda. Kinetika prvega reda pomeni, da je izločanje zdravila neposredno odvisno od začetnega odmerka zdravila. Z večjim začetnim odmerkom se izloči več zdravila. Večina zdravil sledi kinetiki prvega reda.
Nasprotno pa zdravila z kinetika ničelnega reda so neodvisno odstranjeni linearno. Alkohol je primer zdravila, ki se izloča s kinetiko ničelnega reda. Ko so mehanizmi očistka zdravila nasičeni, kot se zgodi pri prevelikem odmerjanju, zdravila, ki sledijo kinetiki prvega reda, preidejo na kinetiko nič.
Starost
Pri starejših ljudeh se razpolovna doba v lipidih topnega (v maščobi topnega zdravila) poveča zaradi povečanega obsega porazdelitve. Starejši imajo običajno sorazmerno več maščobnega tkiva kot mlajši. Starost pa ima bolj omejen učinek na očistek jeter in ledvic. Zaradi daljše razpolovne dobe zdravil starejši pogosto potrebujejo manjše ali manj pogoste odmerke zdravil kot mlajši. V zvezi s tem imajo ljudje z debelostjo tudi večji obseg distribucije.
Pri neprekinjenem dajanju (na primer dvakrat na dan ali odmerjanje dvakrat na dan), po preteku približno štiri do pet razpolovnih časov, zdravilo doseže koncentracijo v stanju dinamičnega ravnovesja, pri čemer je količina izločenega zdravila uravnotežena s količino, ki jo damo. Razlog, zakaj zdravila potrebujejo nekaj časa, da "delujejo", je ta, da morajo doseči to koncentracijo v stanju dinamičnega ravnovesja. V zvezi s tem traja tudi od štiri do pet razpolovnih časov, da se zdravilo izloči iz vašega sistema.
Poleg skrbnega premisleka o odmerjanju pri starejših ljudeh, ki imajo daljši razpolovni čas zdravila, bi morali tudi zdravniki, ki predpisujejo zdravilo, previdno odmerjati ljudi, ki imajo težave z očistkom in izločanjem. Na primer, oseba s končno odpovedjo ledvic (poškodovane ledvice) lahko po tednu zdravljenja, ki znaša 0,25 mg na dan ali več, doživi toksičnost digoksina, zdravila za srce.