Vsebina
- Kako zdravilo Ivabradine deluje?
- Ivabradin v IST
- Ivabradin za POTS in vasovagalno sinkopo
- Stranski učinki
Ivabradin je sorazmerno novo zdravilo, ki se prodaja na trgu za zdravljenje angine in srčnega popuščanja. V zadnjih letih je ivabradin močno obljubil zdravljenje IST. Poročila kažejo, da bi lahko bil učinkovit tudi pri drugih sindromih disavtonomije, pri katerih je tahikardija pogosto pomembna značilnost.
Kako zdravilo Ivabradine deluje?
Ivabradin je bil prvotno razvit za zdravljenje angine in je bil odobren za uporabo v večjem delu sveta leta 2005. V ZDA je bil odobren aprila 2015 za zdravljenje srčnega popuščanja, ne pa tudi za IST.
Ivabradin v IST
Več majhnih poročil, ki pogosto opisujejo enega ali dva bolnika, se je začelo pojavljati kmalu po začetku uporabe zdravila, kar kaže na to, da bi bil ivabradin koristen pri zdravljenju bolnikov z IST. Nato so leta 2012 v Italiji poročali o dobro zasnovanem randomiziranem, s placebom nadzorovanem kliničnem preskušanju, v katerem so ugotovili, da je ivabradin resnično edinstveno učinkovit za to bolezen. Bolniki z IST, randomizirani na ivabradin, so pokazali splošno zmanjšanje simptomov za 75%, 50% zdravljenih bolnikov pa je poročalo o takojšnji in popolni razrešitvi simptomov. Neželeni učinki so bili minimalni. V primerjavi s tistim, kar se običajno vidi pri drugih medicinskih zdravljenjih, ki se uporabljajo za IST, je tak rezultat res presenetljiv.
Novejše nerandomizirano preskušanje z ivabradinom pri 24 bolnikih z IST je pokazalo podobne ugodne rezultate. V tem preskušanju pa so zdravilo po enem letu ustavili pri 10 bolnikih, da bi ugotovili, kaj se bo zgodilo (drugi bolniki niso hoteli prenehati jemati zdravila), 8 od teh 10 pacientov pa se ni ponovilo IST.
Ivabradin za POTS in vasovagalno sinkopo
Posturalni ortostatski tahikardijski sindrom (POTS) in vazovagalna sinkopa sta še dva sindroma disautonomije, pri katerih ima tahikardija sinusnega vozla pogosto pomembno vlogo pri ustvarjanju simptomov. Zato ni presenetljivo, da bi se zdravniki v teh pogojih odločili, da poskusijo ivabradin.
Dejanskih podatkov o uporabi ivabradina za POTS je malo, vendar so zdravniki po vsem svetu zdravilo uporabljali pri izbranih posameznikih s tem stanjem. Podatki, ki obstajajo, pa kažejo, da lahko vsaj pri nekaterih ljudeh nadzor tahikardije z ivabradinom zmanjša ali odpravi druge simptome, povezane s POTS. V Izraelu zdaj poteka randomizirano klinično preskušanje z uporabo ivabradina za POTS.
Medtem ko je vazovagalna sinkopa povezana s strmim padcem krvnega tlaka in (običajno) srčnega utripa, je dobro znano, da pred izgubo zavesti (to je med "opozorilnimi simptomi", ki jih ljudje pogosto doživljajo s tem stanjem), nenormalnohitro pogosto je prisoten srčni utrip. V pilotni študiji 25 bolnikov z vazovagalno sinkopo, ki so tik pred omedlevico pokazali takšno tahikardijo, je imelo več kot 70% ugodnih rezultatov z ivabradinom - bodisi znatno zmanjšanje bodisi odpravljanje simptomov.
Torej ivabradin resnično obljublja vse disavtomije, pri katerih je sinusna tahikardija glavna značilnost.
Stranski učinki
Medtem ko se to zdravilo že več kot desetletje uporablja v Evropi, v večjem delu Azije ter v Rusiji, Avstraliji in Kanadi, je bilo v ZDA odobreno šele aprila 2015. Poleg tega je edina odobrena indikacija za ivabradin v ZDA: za zdravljenje srčnega popuščanja. (Ivabradin trži Amgen pod blagovno znamko Corlanor.)
Če živite v ZDA in imate IST (ali katero od drugih disautonomij, ki se lahko odzivajo na to zdravilo), in če zdravnik meni, da je ivabradin lahko koristen za vas, ga lahko zdaj predpiše. Ker pa je ivabradin v ZDA označen le za srčno popuščanje, ga mora zdravnik pripraviti predpisati za "zunanjo oznako". V vsakem primeru je ivabradin zdaj realna možnost tudi za Američane, ki imajo IST.
Ivabradin blokira kanal If, kanal v celičnih membranah, ki omogoča vstop natrija in kalija v celice. Kanal If ("f" pomeni "smešno", tako imenovano, ker se ta kanal obnaša drugače kot večina drugih kanalov), igra glavno vlogo pri sprožanju sinusnega vozla, ki uravnava normalen srčni ritem. Z blokiranjem kanala If ivabradin upočasni hitrost sproženja sinusnega vozla in s tem upočasni srčni utrip. Ta mehanizem upočasnitve sinusnega srčnega utripa se bistveno razlikuje od mehanizmov, ki jih uporabljajo zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in zaviralci kalcijevih kanalov, zato ivabradin pogosto povzroči upočasnitev srčnega utripa, tudi če ta druga zdravila ne uspejo.
Edini pomemben neželeni učinek, o katerem so poročali pri ivabradinu in so ga opazili pri približno 15% bolnikov, je stanje vida, imenovano "svetlobni pojav". Ta pojav opisujejo kot nenormalno "svetlost" v vidnih poljih brez kakršne koli spremembe ostrine vida. Zdi se, da je posledica blokiranja kanala v mrežničnih celicah, ki je podoben kanalu IF v srcu. Na srečo je ta neželeni učinek običajno blag in najpogosteje izzveni sam. Nedavno poročilo nakazuje, da imajo lahko bolniki s tem zdravilom večje tveganje za atrijsko fibrilacijo. Drugi manj pogosti neželeni učinki vključujejo glavobol in omotico. Na splošno naj bi zdravilo dobro prenašali.