Vsebina
- Neurontin in Lyrica
- Kako delujeta Neurontin in Lyrica
- Klinična uporaba zdravila Neurontin in Lyrica
- Pojasnjena zloraba nevrontina
- Učinki, razen evforije
- Tveganja za preveliko odmerjanje
- Vloga zdravnikov
V študiji iz maja 2017, objavljeni v Farmakoepidemiologija in varnost zdravil, Buttram in soavtorji poudarjajo moteč nov trend. Preusmeritev Neurontina se je povečala in ta preusmeritev je povezana z epidemijo opioidov, ki pustoši po številnih delih ZDA. Ljudje dobivajo visoko kombinacijo nevrontina in opioidov na recept (npr. Hidrokodon in oksikodon).
Avtorji študije ugotavljajo naslednje:
"Kvalitativni podatki kažejo, da se zdravilo Neurontin zlorablja skupaj z opioidi na recept in da se zdravilo Neurontin in heroin kombinirata in uživata skupaj. Poročevalci organov pregona so ugotovili, da ti trendi uživanja drog prispevajo k preusmeritvi zdravila."
Neurontin in Lyrica
Pri zdravljenju kroničnih bolečin in simptomov nelagodja sta Neurontin in Lyrica prednostna zdravila med zdravniki primarne zdravstvene oskrbe. Ta zdravila so pri zdravljenju kronične bolečine učinkovitejša kot zdravila Advil ali Tylenol. Poleg tega je odvisnost od opioidov epidemija; tako se opioidi, kot sta Norco ali Vicodin, uporabljajo samo za zdravljenje akutnih in hudih bolečin. Z drugimi besedami, Neurontin je močnejši od nečesa, kar bi našli v lekarni, in manj nevaren od opioidov. (Heroin je vrsta opioidov.)
Kako delujeta Neurontin in Lyrica
Neurontin je bil prvotno sintetiziran leta 1977 kot analog GABA. Skoraj desetletje kasneje je bila razvita Lyrica, kemična sestrična Neurontina. FDA je odobrila zdravilo Neurontin leta 1993. Do leta 2004 je Lyrica prišla na trg.
Neurontin in Lyrica se skupaj imenujeta gabapentinoidi in izvajajo podobna dejanja. Čeprav sta bili obe zdravili razviti za nadzor epileptičnih napadov, sta bili prepoznani kot učinkoviti bolečini nevromodulatorji in so pogosto predpisani za lajšanje različnih vrst kroničnih bolečin in nelagodja.
GABA, okrajšava za gama-aminobuterno kislino, je zaviralni nevrotransmiter, ki se porazdeli po možganski skorji ali zunanji možganski plasti, ki je odgovorna za delovanje višjih možganov. GABA igra vlogo pri različnih možganskih funkcijah, vključno z nadzorom motorja in vida ter regulacijo tesnobe in bolečine.
Čeprav so bili prvotno namenjeni za izklop receptorjev GABA v možganih, se gabapentinoidi ne vežejo na receptorje GABA. Poleg tega se ne vežejo niti na kanabinoidne, opioidne ali benzodiazepinske receptorje. Čeprav mehanizem teh zdravil še ni popolnoma razjasnjen, se zdi, da ta zdravila bolj krožno delujejo proti krčem in lajšajo bolečino. Kljub temu gabapentinoidi na koncu povečajo koncentracije GABA in zmanjšajo koncentracije glutamata v možganih.
Neurontin in Lyrica imata podobne presnovne profile, oba se izločata skozi ledvice in ne vplivata na druga zdravila (tj. Zmanjšano tveganje za interakcije med zdravili). Med temi zdravili je opazna razlika biološka uporabnost, ali količina zdravila, ki dejansko pride v promet.
Natančneje, Lyrica ima večjo biološko uporabnost kot nevrontin, hitreje se absorbira in je močnejši. Zaradi te razlike so nekateri strokovnjaki domnevali, da ima Lyrica večji potencial zlorab, in anekdotični računi to hipotezo podpirajo. Kljub temu pa sta obe zdravili, če ju jemljemo v zadostnih odmerkih, hitro delujoči in učinkoviti, obe pa zlorabljeni in zlorabljeni.
Klinična uporaba zdravila Neurontin in Lyrica
Gabapentinoidi so si po svojih kliničnih učinkih podobni.
FDA je tablete, kapsule in peroralne raztopine za nevrontin odobrila za (1) zdravljenje delnih napadov in (2) zdravljenje postherpetične nevralgije ali skodle. V Evropi je zdravilo Neurontin odobreno za zdravljenje nevropatske bolečine.
FDA je odobrila zdravilo Lyrica za zdravljenje (1) postherpetične nevralgije, (2) nevropatske bolečine, povezane z diabetično periferno nevropatijo, (3) nevropatske bolečine, povezane s poškodbo hrbtenjače, (4) fibromialgije in (5) kot dodatek - o terapiji za epileptične napade pri bolnikih, starih 1 mesec ali več. V Evropi in na Japonskem je zdravilo Lyrica odobreno za zdravljenje nevropatske bolečine in generalizirane anksiozne motnje.
Ameriška vlada nevrontina ne šteje za nadzorovano snov, zdravilo pa je varnejše od drugih antikonvulzivov. Ta zavidanja vreden varnostni profil je spodbudil nenamensko uporabo zdravila Neurontin kljub pomanjkanju kliničnih preskušanj, ki bi podpirala takšno uporabo.
Med 83% in 95% receptov za zdravilo Neurontin je namenjenih za zdravila, ki niso označena z zdravilom. Tu je nekaj zunaj uporabe zdravila Neurontin:
- Alkohol, benzodiazepin, marihuana in opioidni odtegnitveni sindrom
- Motnja pomanjkanja pozornosti
- Bipolarna motnja
- Kompleksni regionalni sindrom bolečine
- Diabetična nevropatija
- Vročinski oblivi
- Migrenski glavoboli
- Periferna nevropatija
- Periodična motnja gibanja okončin spanja
- Sindrom nemirnih nog
- Nevralgija trigeminusa
Čeprav DEA Lyrico uvršča med zdravila s seznama V, kar kaže na najmanjšo možnost zlorabe, je še vedno nadzorovana snov. To dejstvo, skupaj z resničnostjo, da je zdravilo Lyrica dražje od zdravila Neurontin, verjetno pojasnjuje, zakaj je zdravilo Neurontin veliko širše predpisano.
Pojasnjena zloraba nevrontina
Zloraba snovi in zloraba substanc sta različni stvari, razlika pa je v nameri.
Po mnenju FDA: "Ko oseba jemlje zdravilo na recept z namenom, ki ni razlog, zaradi katerega je bilo predpisano, ali kadar oseba jemlje zdravilo, ki mu ni predpisano, to pomeni zlorabo zdravila."
Zloraba drog je posebna oblika zlorabe substanc. Zgodi se, ko ljudje jemljejo zdravila, da bi se posebej "povišali", ali občutijo evforičen občutek. V zvezi z zdravilom Neurontin in Lyrica je bila ta evforija opisana na različne načine in spominja na učinke opioidov, benzodiazepinov in psihedelikov.
Veliko zdravnikov predpiše zdravilo Neurontin za vse vrste bolezni, vključno z bolečino, psihiatričnimi težavami in motnjami uživanja substanc; mnogi od teh zdravnikov verjetno ne zavedajo možnosti zlorabe tega zdravila. Ker se tako široko izdaja v obilnih količinah in je veliko cenejši in lažji za predpisovanje kot Lyrica, ki je nadzorovana snov, je Neurontin postal bolj razširjena droga za zlorabo ljudi, ki iščejo njegove hitre evforične vzpone. Poleg tega ljudje, ki imajo motnje uživanja substanc in psihiatrične bolezni, najverjetneje zlorabljajo ta zdravila. Z drugimi besedami, zdravilo Neurontin se pogosto predpisuje ljudem, ki imajo večjo stopnjo zlorabe.
Vsi, ki zlorabljajo zdravilo Neurontin in redkeje zdravilo Lyrica, nimajo receptov za ta zdravila. Preusmeritev je velik posel trgovcev z mamili in ta zdravila se neizogibno odpravijo na ulice. Med 40% in 65% ljudi, ki zlorabljajo in zlorabljajo zdravilo Neurontin, ima recepte za zdravilo.
Poročilo iz leta 2012 ocenjuje, da se je v prejšnjem petletnem obdobju predpisovanje zdravila Lyrica in zdravila Neurontin povečalo za 350% oziroma 150%.
Opozoriti je treba, da nekateri ljudje, ki jim je predpisan zdravilo Neurontin, preprosto zlorabijo zdravilo, da bi poskusili samozdraviti simptome. Nekateri zdravilo zlorabljajo tudi kot sredstvo za samopoškodovanje. Poleg tega ljudje zlorabljajo droge, medtem ko zlorabljajo druge stvari, kot so opioidi, alkohol in benzodiazepini.
Leta 2010 so se prvič pojavile raziskave, ki kažejo na nevarnost zlorabe Lyrice. Nato je Evropska unija to drogo dodala na svoj seznam rekreativnih psihoaktivnih snovi. Med letoma 2010 in 2016 je približno dva ducata študij preučevalo potencial zlorabe Neurontina in Lyrice.
Tu je nekaj konkretnejših dejstev v zvezi z zlorabo in zlorabo zdravila Neurontin in Lyrica. Te ugotovitve izhajajo iz nedavnih študij.
- Ena študija iz leta 2014 kaže, da je pogostost zlorab Neurontina in Lyrice med ljudmi, ki živijo v Združenem kraljestvu, med 16 in 59 leti, 1,1% oziroma 0,5%. Po tej študiji je stopnja zlorabe konoplje 28,1%, zlorabe kokaina pa 8,1%. Z drugimi besedami, pri ljudeh brez motenj uživanja snovi ali psihiatričnih bolezni je stopnja zlorabe gabapentinoidov nižja kot pri tradicionalnih zdravilih.
- Med ljudmi z opioidnimi motnjami je bila stopnja zlorabe nevrontina med 15% in 22%. Vendar se je stopnja zlorabe Lyrice med pripadniki te iste populacije gibala širše, med 3% in 68%. Na splošno se zdi, da ljudje z motnjami uživanja substanc gabapentinoide zlorabljajo po stopnjah, podobnih drugim tradicionalnim drogam, v skladu z eno študijo iz leta 2017.
- Med Američani, ki so zlorabljali opioide, je bila stopnja zlorabe nevrontina dvakrat večja od zlorabe amfetamina in približno enaka zlorabi klonazepama (vrsta benzodiazepina).
- Študija iz leta 2015 je pokazala, da se rekreacijska zloraba zdravila Neurontin hitro povečuje. Natančneje, od leta 2008 se je število zlorab povečalo za 3000%.
- Nacionalne zbirke podatkov o uporabi drog kažejo, da se zdravilo Lyrica predpisuje v veliko večjih odmerkih, kot je priporočeno, kar lahko privede do zlorabe.
- Na podlagi podatkov iz poročil o primerih, "pridobljenih iz četrtletne raziskave preusmerjanja zdravil na recept, ki jo je opravil nacionalni vzorec organov pregona in regulativnih agencij, ki sodelujejo v preiskavah preusmerjanja drog," so Buttram in sodelavci ugotovili, da se je stopnja preusmeritve v prvih dveh povečala z nič četrtletja 2002 do najvišjih 0,027 primerov na 100.000 ljudi v zadnjem četrtletju 2015.
- Zdi se, da je preusmeritev zdravila Neurontin pogosta v zaporih, kjer gre za najpogostejše zlorabe zdravil na recept.
Učinki, razen evforije
Poleg evforije ljudje, ki zlorabljajo gabapentinoide v nadterapevtskih (ali višjih od priporočenih) odmerkih, opisujejo tudi druge učinke, med drugim naslednje:
- Zadovoljstvo
- Sprostitev
- Disocijacija
- Izboljšana družabnost
- Sočutje
- Neomejeno vedenje
- Zvočne in vizualne halucinacije
Omeniti je treba, da se zdi, da se ti učinki razlikujejo glede na toleranco in odmerek. Poleg tega lahko nenadna prekinitev zdravljenja z gabapentinoidi povzroči umik, ki kaže na fizično odvisnost. Poleg tega lahko ljudje, ki se umaknejo iz gabapentinoidov, občutijo tudi močno duševno hrepenenje.
Tveganja za preveliko odmerjanje
Če se zdravilo Neurontin in Lyrica uporabljata po predpisih, sta precej varna. Neželeni učinki so ponavadi blagi in vključujejo zaspanost, zaspanost, ataksijo (pomanjkanje mišične koordinacije, ki lahko vpliva na govor osebe, sposobnost požiranja, hoje ali pobiranja predmetov), omotico in utrujenost.
Za razliko od drugih zlorab drog tudi pri prevelikem odmerjanju gabapentinoidi še vedno povzročajo le blage učinke, kot so prehodni visok krvni tlak, zvišan srčni utrip in drugi škodljivi učinki, podobni tistim pri terapevtskih odmerkih. Preveliko odmerjanje gabapentinoidov običajno ne zahteva hospitalizacije in ni poročil o smrtnih primerih zaradi prevelikega odmerjanja. Ljudje s prevelikim odmerjanjem se ponavadi vrnejo na izhodišče po približno 10 urah zaužitja.
Vloga zdravnikov
Preveč enostavno bi bilo krivdo za zlorabo, zlorabo in odvisnost od gabapentinoidov povsem preložiti na ramena zdravnikov, ki predpisujejo zdravilo. Seveda so ta zdravila na recept, zato jih lahko vedno izsledimo do zdravnikov samih; vendar moramo razumeti nezavidljiv položaj, v katerem so ponudniki, ko se bolnik pritožuje nad močno bolečino in nelagodjem, ki spremljata kronično bolečino.
Na primer, običajno je, da bolniki z nevropatsko in drugimi vrstami kronične bolečine in nelagodja občutijo bolečino, ki bi človeka šokirala brez pogojev. Ko oseba pride v zdravniško ordinacijo in se pritoži nad pekočimi okončinami, občutki "hoje po steklu" in tako naprej, zdravniki nimajo veliko možnosti za zdravljenje teh strašnih simptomov, Neurontin ali Lyrica pa sta pogosto edini učinkoviti možnosti.
Zdravniki bi morali biti pozorni na znake, da bolnik zlorablja ali zlorablja ta zdravila ali načrtuje preusmeritev, vključno z naslednjim:
- Bolnike s psihiatričnimi motnjami ali motnjami uživanja substanc je treba skrbno spremljati zaradi zlorabe ali preusmerjanja.
- Znaki zlorabe vključujejo pacienta, ki posebej prosi za zdravilo Neurontin ali Lyrica, za večje odmerke, kot so predpisani, ali za več receptov v kratkem času.
- Zdravniki bi morali zagotoviti, da pacienti ne bodo "kupovali zdravnikov" ali prejemali več receptov več ponudnikov. Pogost izgovor za takšno vedenje je, da so bila zdravila "izgubljena" ali "ukradena".
- Zdravnik bi moral razmisliti o izvajanju zaslona za urinske droge pri bolnikih, pri katerih obstaja sum preusmeritve. Če ti bolniki prejemajo recepte za gabapentinoide, vendar teh zdravil ne zaznajo v urinu, so ta zdravila verjetno namenjena na ulice.
Beseda iz zelo dobrega
Čeprav naraščajoča zloraba zdravila Neurontin in Lyrica še vedno prizadene le manjšino bolnikov in večinoma tistih, ki so nagnjeni k zlorabi, na primer osebe z odvisnostjo od opioidov. Poleg tega so tudi v primerih prevelikega odmerjanja učinki teh zdravil običajno blagi in prehodni, kar je daleč od posledic odvisnosti od opioidov, alkohola in benzodiazepina (pogoji, ki jih ta zdravila pogosto uporabljajo za zdravljenje).
Če vi ali ljubljena oseba jemljete ta zdravila za zakonite kronične bolečine ali nelagodje in vam olajšajo zdravljenje, potem se ta zdravila uporabljajo po predvidevanjih. Da bi zmanjšali tveganje za zlorabo, je pomembno, da vas zdravnik natančno spremlja in jemljete ta zdravila le v priporočenih odmerkih. Razumevanje njihovega delovanja lahko pomaga. Prav tako ne jemljite teh zdravil, da bi dobili "visoko", ne mešajte jih z alkoholom, benzodiazepini, opioidi ali drugimi drogami, ki jih zlorabljajo, in jih ne dajte ali prodajajte drugim.
Če imate kdaj kakršna koli vprašanja o zdravilih na recept, ki jih jemljete, zlasti o zdravilih z možnostjo zlorabe, se posvetujte s svojim zdravnikom. Vaš zdravnik si lahko vzame čas za razpravo o tveganjih in koristih katerega koli zdravila, ki vam ga predpišejo. Poleg tega lahko svojega farmacevta vprašate tudi o zdravilih, ki so vam predpisana. Kot bolnik imate pravico biti obveščeni o zdravilih, ki jih jemljete.