Vsebina
Verelan (verapamil) je zdravilo za zaviranje kalcijevih kanalov z več pomembnimi kardiovaskularnimi zdravili, vključno z zdravljenjem angine, hipertenzije, atrijske fibrilacije in drugih supraventrikularnih aritmij ter hipertrofične kardiomiopatije. Verapamil je včasih predpisan tudi pri migrenskih glavobolih. Trži se tudi kot Calan in je na voljo v splošnih oblikah.Uporabe
Verapamil je eno od velikih skupin zdravil, imenovanih zaviralci kalcijevih kanalov. Zaviralci kalcijevih kanalov delujejo tako, da upočasnijo prehod kalcijevih ionov v različne vrste celic, zlasti v celice gladkih mišic in srčnih mišic.
Ko se ta priliv kalcija upočasni v gladkih mišičnih celicah, se celice sprostijo. Sproščanje gladkih mišičnih celic povzroči razširitev krvnih žil (s tem se nagiba k znižanju krvnega tlaka).
Z upočasnitvijo dotoka kalcija v celice srčne mišice zaviralci kalcijevih kanalčkov zmanjšajo silo srčnega krčenja in s tem zmanjšajo srčno delo in moč srčnega utripa.
Poleg tega blokiranje kalcijevih kanalov upočasni delovanje sinusnega vozla srca in hitrost, s katero srčni električni impulz prehaja skozi AV vozlišče. Ti učinki na srčni električni sistem se lahko uporabljajo za zdravljenje več srčnih aritmij.
Verapamil (skupaj z diltiazemom) spada v podrazred zaviralcev kalcijevih kanalov, imenovannedihidropiridini. V nasprotju zdihidropiridin zaviralci kalcijevih kanalov (kot so amlodipin, felodipin, nikardipin, izradipin in nisoldipin), sposobnost Verapamila za širjenje krvnih žil je razmeroma omejena, medtem ko je njegov učinek na srčno mišico in srčni električni sistem razmeroma izrazit.
Pogoste klinične uporabe verapamila so:
Zdravljenje stabilne angine. Verapamil ima več učinkov, ki lahko zmanjšajo simptome pri ljudeh s stabilno angino pektoris zaradi aterosklerotične bolezni koronarnih arterij. Z razširitvijo krvnih žil, zmanjšanjem krčenja srčne mišice in upočasnitvijo srčnega utripa verapamil zmanjša potrebo srca po kisiku in zato pomaga pri preprečite srčno ishemijo (stradanje kisika), ki povzroča simptome angine. Poleg tega je lahko verapamil še posebej koristen pri ljudeh z angino pektoris zaradi krča koronarnih arterij (Prinzmetalova angina), tako da neposredno preprečuje, da bi prišlo do arterijskega krča.
Zdravljenje hipertenzije. Oblika verapamila s podaljšanim sproščanjem je učinkovita pri zdravljenju hipertenzije zaradi učinka na razširitev krvnih žil. Kljub temu imajo dihidropiridinski zaviralci kalcija prednost pred ne-dihidropiridinami, kot je verapamil, saj so njihovi neposredni učinki na srce manj izraziti.
Zdravljenje srčnih aritmij. Verapamil je lahko po svojih učinkih na sinusno vozlišče srca in AV vozlišče koristen pri zdravljenju več vrst srčnih aritmij. Verapamil se lahko daje peroralno ali intravensko, da se ustavijo epizode AV nodalne reentrantne tahikardije ali atrioventrikularne reentrantne tahikardije in se lahko daje kronično (peroralno), da se preprečijo ponovitve teh aritmij. Verapamil lahko uporabimo za nadzor srčnega utripa pri ljudeh z atrijsko fibrilacijo ali atrijskim trepetanjem. Prav tako je lahko koristen pri upočasnitvi srčnega utripa in zmanjševanju simptomov pri ljudeh z neprimerno sinusno tahikardijo. Medtem ko se verapamil pri zdravljenju ventrikularnih aritmij omejeno uporablja, je lahko učinkovit pri zdravljenju določene vrste ventrikularne tahikardije, ki se imenuje ponavljajoča se monomorfna ventrikularna tahikardija.
Zdravljenje hipertrofične kardiomiopatije. Pri ljudeh, ki imajo hipertrofično kardiomiopatijo z oviro odtoka iz levega prekata, se verapamil uporablja za zmanjšanje simptomov srčnega popuščanja.Teoretizirajo se, da lahko z zmanjšanjem sile krčenja srčne mišice verapamil zmanjša stopnjo oviranja odtoka. Vendar to zdravljenje v randomiziranih kliničnih preskušanjih ni bilo ocenjeno. Poleg tega je pri nekaterih ljudeh s hudo hipertrofično kardiomiopatijo, ki se ni odzvala na druga zdravila, zdravljenje z verapamilom poslabšalo njihovo stanje.
Zmanjšanje proteinurije pri kronični ledvični bolezni. Verapamil lahko znatno zmanjša količino beljakovin, razlite v urin, pri ljudeh s kronično ledvično boleznijo, ki jo povzroča hipertenzija ali diabetes, in s tem naj bi upočasnil napredovanje teh ledvičnih bolezni.
Zdravljenje migrene. Nekateri zdravniki verapamil uporabljajo za zdravljenje migrene, vendar so klinične študije, ki so ocenile njegovo učinkovitost pri tej uporabi, manj kot prepričljive. Medtem ko je zdaj za zdravljenje migrene na voljo več zdravil z dokazano učinkovitostjo, anekdotična poročila kažejo, da lahko verapamil nekaterim posameznikom ponudi nekaj koristi.
Zdravljenje Peyroniejeve bolezni. Verapamil z injekcijo je lahko učinkovit pri zdravljenju Peyroniejeve bolezni.Peyroniejeva bolezen je stanje, pri katerem se v penisu razvijejo fibrozni madeži, ki povzročajo kombinacijo deformacij, izboklin, bolečine in erektilne disfunkcije. Ko ga lokalno injiciramo, lahko verapamil pomaga zavirati madeže vlaknastega tkiva, ki povzročajo to bolezen. Verapamil je najučinkovitejši, če ga uporabljamo v kombinaciji z drugimi načini zdravljenja Peyroniejeve bolezni.
Preden vzamete
Preden vam bo predpisal verapamil, bo moral zdravnik oceniti, ali je to optimalno zdravilo za zdravljenje vašega stanja. Vsakega stanja, pri katerem se verapamil pogosto uporablja, je mogoče zdraviti z drugimi zdravili, včasih pa verapamil ni vedno prva izbira.
Na primer, če se kalcijev zaviralec uporablja za zdravljenje stabilne angine, se lahko zdravnik odloči, da namesto verapamila uporabi dihidropiridinski zaviralnik kalcija (kot je nifedipin), ker je dihidropiridin lahko bolj koristen pri zdravljenju katere koli sočasne hipertenzije.
Ker lahko verapamil zmanjša srčno krčenje in upočasni srčni utrip, morda ni najboljše zdravilo za osebe s srčnim popuščanjem ali boleznimi sinusnih vozlov, še posebej, če se uporablja tudi zaviralec beta.
Previdnostni ukrepi in protislovja
Alergijske reakcije se sicer pojavijo pri verapamilu, vključno z anafilaksijo, vendar so občasne.
Pri ljudeh z oslabljenimi srčnimi mišicami lahko verapamil pospeši epizode srčnega popuščanja. To je še posebej zaskrbljujoče pri ljudeh z angino pektoris in zmanjšanimi iztisnimi frakcijami levega prekata, ki se zdravijo z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in verapamilom.
Zdravila Verapamil se ne sme uporabljati pri ljudeh s hudim kongestivnim srčnim popuščanjem, saj lahko zmanjša silo krčenja srčne mišice.
Verapamil je treba uporabljati previdno pri ljudeh z vztrajno sinusno bradikardijo in ga sploh ne smejo uporabljati pri osebah s sindromom bolnih sinusov ali AV blokom druge ali tretje stopnje, razen če so prejeli trajni srčni spodbujevalnik.
Verapamil se ne sme uporabljati pri ljudeh s pomembno hipotenzijo (sistolični tlak pod 90 mmHg).
Verapamil je treba uporabljati previdno pri ljudeh z boleznimi jeter. Ker se verapamil presnavlja v jetrih, lahko bolezen jeter povzroči zvišanje ravni zdravila v krvi.
Ker se presnovki verapamila izločajo skozi ledvice, je treba zdravilo pri ljudeh z ledvično boleznijo uporabljati previdno. Če dajejo verapamil ljudem z jetrno ali ledvično boleznijo, je treba uporabljati manjše odmerke in jih skrbno nadzirati glede znakov prevelikega odmerjanja.
Ni znano, ali verapamil povzroča posebne težave med nosečnostjo, ker pa ni dovolj podatkov, se tega zdravila ne sme uporabljati, razen če je to zelo potrebno.
Drugi zaviralci kalcijevih kanalov
- Prokardija (nifedipin)
- Karden (nikardipin)
- Plendil (felodipin)
- Norvasc (amlodipin)
- Cardizem (diltiazem)
Odmerjanje
Blagovna znamka Verelan verapamil je na voljo v obliki kapsul s podaljšanim sproščanjem v jakosti 120 miligramov (mg), 180 mg, 240 mg in 360 mg. Na voljo je tudi kot kapsule s podaljšanim sproščanjem Verelan PM v jakosti 100 mg, 200 mg in 300 mg.
Znamka Calan verapamil je na voljo kot tableta s takojšnjim sproščanjem v jakosti 80 mg in 120 mg ter kot tableta s podaljšanim sproščanjem v jakosti 120 mg in 240 mg.
Poleg tega je generični verapamil na voljo kot tablete s takojšnjim sproščanjem (40 mg, 80 mg in 120 mg), tablete s podaljšanim sproščanjem (120 mg, 180 mg in 240 mg) in kot kapsule s podaljšanim sproščanjem (100 mg , 120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg in 300 mg).
Končno je verapamil na voljo tudi za intravensko injekcijo. Običajno se daje v odmerku 5 ali 10 mg, počasi vsaj dve minuti.
Tipični odmerki verapamila so naslednji. (Upoštevajte, da so ti odmerki odvisni od proizvajalca zdravila. Preverite svoj recept in se posvetujte s svojim zdravnikom, če ste prepričani, da jemljete pravi odmerek za vas.)
- Za zdravljenje angine se običajno uporabljajo oblike verapamila s podaljšanim sproščanjem v odmerkih od 180 mg / dan do 480 mg / dan, ki jih običajno vzamemo pred spanjem.
- Za zdravljenje hipertenzije se uporabljajo oblike zdravila s podaljšanim sproščanjem v odmerkih 180 mg ali 240 mg na dan, običajno vzetih zjutraj, čeprav je učinkovito tudi pred spanjem.
- Za preprečevanje ponovitve AV-vozlične ponovne tahikardije ali atrioventrikularne ponovitvene tahikardije so prednostni deljeni odmerki oblik verapamila s takojšnjim sproščanjem - 240 do 480 mg / dan v treh ali štirih odmerkih.
- Za akutno zdravljenje AV nodalne reentrantne tahikardije ali atrioventrikularne reentrantne tahikardije ali za akutno znižanje srčnega utripa pri osebi z atrijsko fibrilacijo ali atrijskim flutterjem se verapamil običajno daje intravensko v obliki 5 do 10 mg bolusa, danega vsaj dve minuti. Če aritmija vztraja, se po 30 minutah pogosto daje dodatnih 10 mg. Pri otrocih se odmerek intravenskega verapamila zmanjša na 0,1 mg / kg, skupaj do 5 mg.
- Za nadzor srčnega utripa pri kronični atrijski fibrilaciji, atrijskem utripanju ali multifokalni atrijski tahikardiji se običajno uporabljajo oblike verapamila s podaljšanim sproščanjem, 180 do 480 mg enkrat na dan.
- Pri zdravljenju hipertrofične kardiomiopatije ni določen optimalni odmerek za verapamil. Preiskovalci, ki ocenjujejo to vrsto zdravljenja, so uporabili visoke odmerke, običajno 320 do 640 mg na dan.
- Za preprečevanje migrene ni določen noben odmerek. Študije verapamila pri migrenah so uporabile 80 mg tablete s takojšnjim sproščanjem tri do štirikrat na dan.
Kako jemati in shranjevati
Verapamil je treba hraniti pri sobni temperaturi in zaščititi pred svetlobo in vlago. Kapsule je treba pogoltniti cele in jih ne smete drobiti ali žvečiti.
To zdravilo lahko jemljete s hrano ali brez nje, vendar se izogibajte grenivkinemu soku, saj lahko poveča količino verapamila v telesu. Alkohol lahko tudi poveča koncentracijo verapamila v krvi in se mu je treba izogibati.
Stranski učinki
Najpogostejši neželeni učinek verapamila je zaprtje, ki je povezano z odmerkom. Ta težava lahko postane dovolj pomembna, da omeji človekovo sposobnost prenašanja tega zdravila.
Če verapamil preveč zniža krvni tlak, lahko doživite omotico, omotico ali celo sinkopo (omedlevico). Nizek krvni tlak lahko povzroči tudi hiter srčni utrip, palpitacije ali bolečine v prsih.
Verapamil lahko povzroči tudi prepočasen srčni utrip, ki lahko povzroči omotico ali omotico.
Verapamil lahko povzroči otekanje nog ali gležnjev.
Drugi neželeni učinki, ki se občasno pojavijo pri verapamilu, vključujejo:
- Glavobol
- Slabost ali zgaga
- Zardevanje
- Motnje spanja
- Erektilna disfunkcija
- Bolečine v mišicah
Opozorila in interakcije
Številna zdravila lahko v interakciji z verapamilom povzročijo neželene učinke. Verapamil se presnavlja s CYP3A4 in zdravila, ki zavirajo ta encim (zlasti eritromicin in ritonavir), lahko povzročijo povišane koncentracije verapamila v krvi. Zdravila, ki inducirajo CYP3A4, lahko povzročijo nizko koncentracijo verapamila v krvi.
Raven Zocor (simvastatin) in Mevacor (lovastatin) se lahko poveča pri ljudeh, ki jemljejo verapamil, kar lahko povzroči večje tveganje za miopatijo, ki jo povzroča statin.
Uporaba zaviralcev beta skupaj z verapamilom lahko poslabša srčno popuščanje.
Uporaba verapamila z antihipertenzivi lahko povzroči nizek krvni tlak.
Druga zdravila, o katerih poročajo, da vplivajo na verapamil, vključujejo:
- Antiaritmična zdravila
- Aspirin
- Tagamet (cimetidin)
- Tegretol (karbamazepin)
- Corlanor (ivabradin)
- Luminal (fenobarbitol)