Kratkoročno delujoči beta agonisti (SABA) za astmo

Vsebina

• Kaj so
• Kako SABA delujejo
• Indikacije za uporabo
• Previdnostni ukrepi in kontraindikacije
• Odmerjanje
• Stranski učinki
• Opozorila in interakcije
• Beseda iz zelo dobrega

Kratkoročno delujoči beta-agonisti (SABA) so vrsta zdravil na recept, ki se ljudem z astmo hitro olajšajo težko dihanje in sopenje. SABA delujejo tako, da sprostijo gladke mišice pljuč, ublažijo krče in zožijo (zožijo) dihalne poti. Čeprav se večina SABA dovaja z reševalnim inhalatorjem, se nekateri jemljejo v obliki tablet ali sirupa in celo z injekcijo.

Za razliko od dolgo delujočih beta-agonistov (LABA), ki se uporabljajo vsak dan, se SABA po potrebi uporabljajo za zdravljenje akutnih napadov astme.

Kaj so

SABA veljajo kot prva obramba za akutne simptome astme. Najpogosteje jih vdihnejo z inhalatorjem z odmerjenimi odmerki (z uporabo posode pod pritiskom) ali inhalatorjem s suhim praškom (ki ga preprosto vdihnete), na voljo pa so tudi v obliki tablet, sirupov, razpršenih raztopin, raztopin za injiciranje in celo intravenskih raztopin.

SABA so eden izmed več razredov zdravil, imenovanih bronhodilatatorji, tako imenovani, ker širijo (odpirajo) dihalne poti, znane kot bronhi in bronhiole.

Ko se SABA uporabljajo kot reševalni inhalator, lahko v nekaj minutah lajšajo dispnejo (težko sapo) in piskanje. Po enem do dveh vdihih bo zdravilo ostalo aktivno približno štiri do šest ur in ga lahko uporabljamo od tri do šestkrat na dan, odvisno od formulacije.

Za zdravljenje akutnih simptomov astme je ameriška uprava za hrano in zdravila (FDA) odobrila dva SABA:

• Albuterol, znan tudi kot salbutamol in se prodaja pod blagovnimi znamkami ProAir, Proventil, Ventolin in druge
• Levalbuterol, ki se tržijo pod blagovno znamko Xopenex in drugi

Druge starejše generacije SABA, kot so Alupent (metaproterenol), Maxair (pirbuterol) in Bricanyl (terbutalin), so proizvajalci ukinili ali umaknili s trga zaradi varnosti.

Kako se zdravi astma

Kako SABA delujejo

SABA skupaj s tesno povezanimi LABA spadajo v večji razred zdravil, znanih kot beta₂ (β₂) -adrenergični receptorji agonisti. Po definiciji so agonisti zdravila, ki se vežejo na celični receptor in sprožijo določeno reakcijo.

V tem primeru je receptor beta₂-adrenergični receptor, ki sprosti gladke mišice. Gladke mišice so tiste, ki jih najdemo v stenah votlih organov, ki se nehote krčijo in sproščajo, da med drugim premikajo hrano skozi črevesje, uravnavajo krvni tlak in cirkulacijo ali, kar je pomembno za astmo, odprte in zaprte dihalne poti v pljučih.

Receptorji veljajo za adrenergične, ker se odzivajo na hormon epinefrin (adrenalin), ki pomaga uravnavati delovanje gladkih mišic. Z oponašanjem adrenalina se beta-agonisti lahko vežejo na adrenergične receptorje in sprožijo verižno reakcijo, pri kateri se kalcij hitro sprosti iz kanalov v gladkih mišicah, zaradi česar se sprostijo.

Če ga nanesemo na pljuča, se bronhi in bronhiole hitro razširijo, kar omogoči vstop več zraka. Prav tako blaži bronhospazme, ki povzročajo stiskanje v prsih in kašelj med napadom astme.

Čeprav imajo SABA in LABA podobne mehanizme delovanja, se razlikujejo glede na razpolovni čas (čas, potreben za odstranitev 50% zdravila iz telesa). Po njihovem imenu imajo SABA kratki razpolovni čas (približno tri do šest ur), medtem ko imajo novejši LABA razpolovni čas blizu 36 ur.

Indikacije za uporabo

Uporaba SABA se lahko razlikuje glede na pogostost ali resnost simptomov astme:

• Blaga občasna astma: SABA se po potrebi pogosto uporabljajo samostojno.
• Vztrajna astma: SABA se običajno uporabljajo za lajšanje akutnih simptomov; vsakodnevno se jemljejo tudi inhalacijski LABA in / ali kortikosteroidi, da se zagotovi dolgoročen nadzor.
• Astma, povzročena z vadbo: SABA lahko vzamete pet do 30 minut pred vadbo, da zmanjšate tveganje za napad.
• Nujna astma: Albuterol včasih da osebje urgentne službe intravensko (v veno).

SABA so odobreni tudi za zdravljenje kronične obstruktivne pljučne bolezni (KOPB) in drugih obstruktivnih pljučnih motenj.

Razlike med astmo in KOPB

Uporabe zunaj etikete

SABA se pogosto uporabljajo nenamensko za zdravljenje dihalne stiske pri ljudeh s hudimi okužbami spodnjih dihal, čeprav njihova uporabnost v zvezi s tem še ni dokazana.

Albuterol se včasih uporablja zunaj oznake kot tokolitik (zdravilo, ki zavira krčenje, da bi preprečilo ali odložilo prezgodnji porod). Glede na resnost popadkov se zdravilo lahko daje intravensko ali peroralno.

Previdnostni ukrepi in kontraindikacije

Absolutnih kontraindikacij za SABA je le malo, razen znane alergije na zdravilo ali katero koli neaktivno sestavino v formulaciji. Če ste alergični na albuterol, ne smete uporabljati levalbuterola (ali obratno).

Znano je, da SABA vplivajo na srčni utrip, krvni tlak, krvni sladkor in proizvodnjo ščitničnega hormona in v redkih primerih povzročijo epileptične napade. Čeprav SABA niso kontraindicirani, jih je treba uporabljati previdno pri ljudeh z:

• Koronarna arterijska bolezen
• Srčne aritmije
• Nekontrolirana hipertenzija
• Diabetes
• Konvulzivne motnje, vključno z epilepsijo
• Hipertiroidizem

Albuterol in levalbuterol sta razvrščena kot zdravili kategorije C za nosečnost, kar pomeni, da študije na živalih kažejo na možnost škode za plod, vendar ni na voljo dobro nadzorovanih preskušanj pri ljudeh.

Glede na statistično tveganje zdravila verjetno ne bodo škodovala. Kljub temu je pomembno, da se pogovorite s svojim zdravnikom, če ste noseči, nameravate zanositi ali dojite, da boste lahko pretehtali koristi in tveganja uporabe.

Odmerjanje

Priporočeni odmerek albuterola in levalbuterola se razlikuje glede na obliko zdravila in starost uporabnika. Med odobrenimi formulacijami:

• Albuterol je na voljo v obliki inhalatorja z odmerjenimi odmerki (MDI), inhalatorja za suhi prašek (DPI), razpršene raztopine, tablete s takojšnjim sproščanjem (IR), tablete s podaljšanim sproščanjem (ER), sirupa in intravenske raztopine.
• Levalbuterol je na voljo kot MDI ali razpršena rešitev.

Tablete in sirupi se uporabljajo manj pogosto, vendar so morda primerni za otroke in odrasle, ki ne prenašajo ali pravilno uporabljajo inhalacijskih zdravil.

Priporočite odmerke po formulaciji
Droga	Odrasli	Otroci, stari 4 leta in več
Albuterol	MDI ali DPI: 2 vpiha vsakih 4-6 ur po potrebi Razpršilec: 3-4 odmerke / dan IR tablete: 2-4 mg, 3-4 krat na dan ER tablete: 4-8 mg vsakih 12 ur Sirup: 2-4 mg 3-4 krat na dan (največ 32 mg / dan)	MDI ali DPI: 2 vpiha vsakih 4-6 ur po potrebi Razpršilec: 3-4 odmerke / dan IR tablete: se ne uporablja ER tablete: se ne uporablja Sirup: 2-24 mg / dan (v 3-4 razdeljenih odmerkih)
Levalbuterol	MDI: 1-2 vdiha vsakih 4-6 ur Razpršilec: 3-4 odmerke vsakih 6-8 ur	MDI: 1-2 vdiha vsakih 4-6 ur Razpršilec: 3 odmerki 3-krat na dan

Kako jemati in shranjevati

SABA nikoli ne smete uporabljati več kot priporočeni odmerek. Prekomerna uporaba lahko povzroči prezgodnjo toleranco za zdravila in neuspešno zdravljenje.

Med tremi inhalacijskimi formulacijami je treba pred uporabo pripraviti MDI, če jih pred kratkim nismo uporabili. To vključuje stresanje in brizganje inhalatorja stran od obraza v dveh kratkih izbruhih, da zagotovite, da je aerosolni ventil čist. (DPI in razpršilnike lahko uporabite po potrebi.)

Prav tako je treba redno čistiti različne inhalatorje, da se prepreči zamašitev in nezadostno doziranje:

• Inhalatorji z odmerjenimi odmerki, ki dovajajo zdravila z aerosoliziranim potisnim plinom, je treba enkrat na teden čistiti z odstranitvijo posode in tekoče vode skozi ustnik za 30 do 60 sekund. Posode nikoli ne smete potopiti v vodo.
• Inhalatorji za suh prah, ki nimajo pogonskega goriva in imajo vdih, jih je treba med uporabo preprosto obrisati. Enote ne smete nikoli oprati ali potopiti v vodo.
• Nebulatorji, ki dovajajo zdravila z vdihano meglico, je treba po vsaki uporabi očistiti in enkrat na teden razkužiti bodisi s parnim sterilizatorjem, odobreno razkuževalno raztopino ali s celotnim ciklom pomivalnega stroja.

Zdravila lahko varno shranjujete pri sobni temperaturi (idealno med 68 in 77 stopinj F). Zdravilo shranjujte v originalni embalaži stran od neposredne sončne svetlobe in izven dosega otrok.

SABA ne uporabljajte po datumu izteka.

Inhalator in razpršilec: Kaj je boljše?

Stranski učinki

Neželeni učinki različnih oblik SABA so večinoma enaki. Ker pa se SABA vdihavajo lokalno, imajo ponavadi blažje in krajše trajne neželene učinke kot njihovi peroralni ali intravenski kolegi.

Vdihnjeno ali razpršeno

• Tresenje rok, rok, nog ali stopal

• Nereden ali pospešen srčni utrip

• Razbijanje srca

• Živčnost

• Omotica ali omotica

• Tesnost prsnega koša

• Kašelj ali vneto grlo

• Smrkav nos

Peroralno ali intravensko

• Tresenje rok, rok, nog ali stopal

• Nepravilen srčni utrip

• Razbijanje srca

• Živčnost

• Omotica ali omotica

• Tesnost prsnega koša

• Glavobol

• Slabost

• Suha usta

• Driska

• Nespečnost

• Zardevanje ali pordelost

• Potenje

• Občutki na koži ali pekoč občutek na koži

Kdaj poklicati 911

V redkih primerih lahko SABA povzročijo paradoksni bronhospazem, pri katerem se simptomi dihanja prej poslabšajo kot izboljšajo. Vzrok za to ni jasen, vendar se zdi, da se pogosteje pojavlja pri ljudeh z alergijsko astmo, ki imajo močno vnete dihalne poti.

Paradoksalni bronhospazem, ki ga povzroča SABA, je treba vedno obravnavati kot nujno medicinsko pomoč.

Alergije na SABA so redke, vendar se lahko pojavijo. Pokličite 911 ali poiščite nujno oskrbo, če se vam pojavijo koprivnica ali izpuščaji, težave z dihanjem, motnje srčnega utripa, zmedenost ali otekanje obraza, grla, jezika ali grla. To so znaki potencialno življenjsko nevarne alergije na celo telo, znane kot anafilaksa.

Kratkoročni in dolgoročni učinki inhalacijskih zdravil

Opozorila in interakcije

Če se albuterol uporablja v kateri koli ogroženi skupini, je priporočljivo rutinsko spremljanje delovanja srca, glukoze v krvi ali delovanja ščitnice. Morda bo treba zdravljenje prekiniti, če se simptomi poslabšajo ali če bodo rezultati diagnostičnih testov precej izven sprejemljivega razpona vrednosti.

Zaradi vpliva na srčni ritem SABA nikoli ne smete pretiravati. Znano je, da prekomerna uporaba albuterola ali levalbuterola v redkih primerih povzroča miokardni infarkt (srčni napad) ali možgansko kap.

Beta₂-znano je, da agonisti sodelujejo z nekaterimi razredi zdravil. V nekaterih primerih lahko interakcija poveča aktivnost zdravila (poveča tveganje za neželene učinke). V drugih lahko zmanjša koncentracijo zdravila v krvi (zmanjša njegovo učinkovitost).

Med zdravili, ki lahko vplivajo na SABA, so:

• Zdravila proti aritmiji kot Multaq (dronedaron) ali digoksin
• Protiglivična kot so diflukan (flukonazol), noksafil (posakonazol) ali ketokonazol
• Zdravila proti malariji kot klorokin ali piperakin
• Antipsihotiki kot Orap (pimozid), Mellaril (tioridazin), Serentil (mezoridazin), amisulprid ali ziprasidon
• Beta-blokatorji kot Inderal (propranolol) ali Lopressor (metoprolol)
• Zaviralci HIV proteaze kot sta Viracept (nelfinavir) ali Fortovaza (sakvinavir)
• Zaviralec monoaminooksidaze (MAOI) antidepresivi, kot sta Parnate (tranilcipromin) ali Marplan (izokarboksazid)
• Diuretiki, ki varčujejo s kalijem kot Aldactone (spironolactone) ali Inspra (eplerenone)

Da bi se izognili interakcijam, obvestite svojega zdravnika o vseh zdravilih, ki jih jemljete, ne glede na to, ali gre za zdravila na recept, zdravila brez recepta, zeliščna ali rekreacijska.

Beseda iz zelo dobrega

Čeprav so reševalni inhalatorji, kot sta albuterol in levalbuterol, varni in učinkoviti pri lajšanju akutnih simptomov astme, je pomembno, da jih ne pretiravate. Nekateri se bodo panično odrezali, če zdravilo "ne deluje dovolj hitro", medtem ko bodo drugi pretirano uporabljali SABA, da ne bi morali jemati drugih zdravil z daljšim delovanjem. Oboje je znak, da vaše stanje ni dobro nadzorovano.

Če potrebujete reševalni inhalator več kot dvakrat na teden, je astma slabo nadzorovana. Če se pogovorite s svojim zdravnikom in ste iskreni glede uporabe inhalatorja, bi morali bolje najti pravega kombinacija zdravil za nadzor simptomov astme.